CAS NO: | 191868-14-1 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | White solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 757.69 |
Cas No. | 191868-14-1 |
Formula | C29H35N7O3·2CF3CO2H |
Solubility | <75.77mg/ml in DMSO;<75.77mg/ml in ethanol |
Chemical Name | 2,2,2-trifluoroacetic acid compound with (R,Z)-5-guanidino-N-(4-(((hydroxy(imino)methyl)amino)methyl)benzyl)-2-((Z)-(1-hydroxy-2,2-diphenylethylidene)amino)pentanimidic acid (2:1) |
Canonical SMILES | N=C(NCCC[C@](/N=C(O)/C(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2)([H])/C(O)=N/CC3=CC=C(CNC(O)=N)C=C3)N.FC(F)(F)C(O)=O.FC(F)(F)C(O)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
BIBO 3304是一种高亲和性的NPY Y1受体拮抗剂,作用于大鼠和人的受体,IC50值分别为0.72和0.38 nM[1]。
神经肽Y是36个氨基酸的多肽,在下丘脑中表达,是一种内分泌和神经元信使,参与许多生理过程,如升高血压和刺激食物摄取[1]。
BIBO 3304对在BHK细胞中稳定表达的人Y1受体具有高亲和性,IC50值为0.69+0.16 nM,而对SK-N-MC细胞(内源性表达Y1受体的人神经母细胞瘤细胞系)具有更高的亲和性,IC50值为0.38+0.06 nM。BIBO 3304与Y1受体亚型的结合具有选择性,而对人Y2受体、人和大鼠的Y4受体,以及人和大鼠的Y5受体具有超过1000 ± 10,000倍更低的亲和力。在SK-N-MC细胞中,100 nM的BIBO 3304可拮抗NPY对cAMP合成的抑制,pKb值为9.1+0.4[1]。
在大鼠模型中,BIBO 3304以剂量依赖的方式抑制1 mg NPY介导的喂养响应,30 mg的剂量可引起将近50%的抑制(1.87+0.3 g, n=18)。BIBO 3304可以阻断NPY(2 ± 36)(1 mg)、NPY(3 ± 36)(1 mg)和[Leu31, Pro34]NPY(2mg)介导的喂养响应。然而,BIBO 3304(30mg)对去甲肾上腺素或甘丙肽诱导的喂养没有影响[1]。在大鼠中,BIBO 3304也拮抗NPY在杏仁核的基底外侧核中的抗焦虑样作用[2]。
参考文献:
[1]. Wieland HA, Engel W, Eberlein W, et al. Subtype selectivity of the novel nonpeptide neuropeptide Y Y1 receptor antagonist BIBO 3304 and its effect on feeding in rodents. Br J Pharmacol, 1998, 125(3): 549-55.
[2]. Sajdyk TJ, Vandergriff MG, Gehlert DR. Amygdalar neuropeptide Y Y1 receptors mediate the anxiolytic-like actions of neuropeptide Y in the social interaction test. Eur J Pharmacol, 1999, 5;368(2-3): 143-147.