A 80426 mesylate

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A 80426 mesylate

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

152148-63-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	White solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	445.57
Cas No.	152148-63-5
Formula	C₂₃H₂₇NO₂·CH₃SO₃H
Solubility	insoluble in H2O;<44.56mg/ml in DMSO
Chemical Name	(R)-2-(benzofuran-6-yl)-N-((5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)methyl)-N-methylethanamine methanesulfonate
Canonical SMILES	CN(C[C@]1([H])CCCC2=C1C=CC=C2OC)CCC3=CC4=C(C=CO4)C=C3.CS(O)(=O)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

A 80426是高效选择性α2-肾上腺素受体拮抗剂,能抑制5-羟色胺摄取,具有推定的抗抑郁样效应.其抑制突触5-羟色胺(5-HT)摄取,IC50值为13 nM,阻断[3H]- paroxetine结合5-HT摄取位点,Ki值为3.8 nM.其抑制[3H]-rauwolscine结合α2-肾上腺素受体,Ki值为2.0 nM,在电刺激的大鼠输精管和心房中抑制α2-肾上腺素受体的pEC30值为7.4-7.5 [1].

α2-肾上腺素受体介导内源性去甲肾上腺素和儿茶酚胺肾上腺素的多种生理作用[2].

分离组织的放射性配体结合实验中,并没有发现A-80426对α2-肾上腺素受体的高效阻断活性[1].

氯苯丙胺(PCA)诱导的多动症是评估体内5-羟色胺摄取阻断的模型.大鼠中,PCA诱导的多动症能被慢性(14天) (ED50=4.1 μmol/kg, po)和急性(ED50= 13 μmol/kg, po)剂量的A-80426显著抑制.按6.7和22 μmol/kg口服A-80426的效应至少持续12小时.腹腔注射6.7至224 μmol/kg的A-80426不能阻断α2-肾上腺素受体激动剂clonidine引起的活动减退和体温降低.口服100和300 μmol/kg的A-80426能够阻断clonidine诱导的散瞳症[3].

参考文献：
[1]. Hancock AA, Buckner SA, Oheim KW, et al. A-80426, a potent α2-adrenoceptor antagonist with serotonin uptake blocking activity and putative antidepressant-like effects: I. Biochemical profile. Drug Development Research, 1995, 35(4): 237-245.
[2]. Aantaa R, Marjamki A and Scheinin M. Molecular Pharmacology of α2-adrenoceptor Subtypes. Annals of Medicine, 1995, 27(4): 439-449.
[3]. Giardina WJ, Buckner SA, Brune ME, et al. A-80426, A Potent and Selective α2-Adrenoceptor Antagonist With Serotonin Uptake-Blocking Activity and Putative Antidepressant-Like Effects: II. Pharmacology Profile. Drug Development Research, 1995, 35(4): 246-260.