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AQ-RA 741
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AQ-RA 741图片
CAS NO:123548-16-3
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at RT
M.Wt463.62
Cas No.123548-16-3
FormulaC27H37N5O2
Solubility<46.36mg/ml in 1eq. HCl;<46.36mg/ml in ethanol;<46.36mg/ml in DMSO
Chemical Name11-(2-(4-(4-(diethylamino)butyl)piperidin-1-yl)acetyl)-5H-benzo[e]pyrido[3,2-b][1,4]diazepin-6(11H)-one
Canonical SMILESO=C(CN1CCC(CCCCN(CC)CC)CC1)N2C3=CC=CC=C3C(NC4=CC=CN=C24)=O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

AQ-RA 741是高效选择性M2拮抗剂,对心脏M2位点具有高亲和力(pKi值为8.3)[1].

M2毒蕈碱受体亚型参与调节心率,介导毒蕈碱受体依赖的运动\镇痛反应和体温控制[2].

放射性配体结合研究中,AQ-RA 741对心脏M2位点\皮质M1位点和颗粒状M3位点亲和力的pKi值分别为8.3\7.7和6.82.表明相比于皮质M1位点和颗粒状M3位点,AQ-RA 741对心脏M2位点具有更高的亲和力.功能研究表明,AQ-RA 741是一种竞争性拮抗剂.其结合心毒蕈碱受体的亲和力比结合气管\小肠或膀胱平滑肌毒蕈碱受体的亲和力高60-87倍[1].

体内试验也证明了AQ-RA 741对M2的选择性.在大鼠\豚鼠和猫中,迷走神经或激动剂诱导的心动过缓(-log ID50 = 7.24–7.53 i.v.)首先被AQ-RA 741抑制.心或其他毒蕈碱受体介导的效应比率范围在9倍和高于100倍之间.这些结果表明,AQ-RA 741作为高效选择性M2拮抗剂,在体内具有显著的显著性[1].

参考文献:
[1].  Doods H, Entzeroth M and Mayer N. Cardioselectivity of AQ-RA 741, a novel tricyclic antimuscarinic drug. Eur J Pharmacol, 1991, 192(1):147-52.
[2].  Gomeza J, Shannon H, Kostenis E, et al. Pronounced pharmacologic deficits in M2 muscarinic acetylcholine receptor knockout mice. Proc Natl Acad Sci U S A, 1999, 96(4):1692-7.