CAS NO: | 124555-18-6 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL H2O) | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | White crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 351.36 |
Cas No. | 124555-18-6 |
Formula | C15H21N5O5 |
Solubility | Soluble to 100 mM in sterile water |
Chemical Name | (2S,3R,4S,5R)-2-(6-(((1S,2S)-2-hydroxycyclopentyl)amino)-9H-purin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3,4-diol |
Canonical SMILES | O[C@H]1[C@@H](N2C3=NC=NC(N[C@@H](CCC4)[C@H]4O)=C3N=C2)O[C@H](CO)[C@H]1O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
IC50: 3.1 nM (Ki)
GR 79236,N -〔(1S,反式)-2-羟基环戊基]腺苷,是一种高效的和选择性的腺苷A1受体激动剂。腺苷A1受体广泛存在于全身,并且对大多数组织具有抑制功能。
体外:GR79236是一种高效的和选择性的A1受体激动剂,其最初开发用于2型糖尿病的治疗,作为心脏保护剂,也用于外周动脉闭塞疾病。低浓度的GR79236抑制儿茶酚胺诱导的脂肪细胞脂肪分解[1]
体内:GR79236对急性和慢性动物模型中NEFA和TG水平具有显著影响,从而建立了这种方法治疗T2D的潜在可能[1]。GR79236还可以抑制麻醉大鼠中神经源性血管舒张,在麻醉猫中抑制上矢状窦电刺激诱发三叉神经疼痛的传输和CGRP释放,并抑制人三叉伤害感受 [2]。
临床试验:在牙痛模型(主要是炎症性疼痛状态)中评估GR79236的镇痛作用。与安慰剂相比,没有证据证明GR79236的疗效[3]。
参考文献:
[1] Kiesman WF, Elzein E, Zablocki J. A1 adenosine receptor antagonists, agonists, and allosteric enhancers. Handb Exp Pharmacol. 2009;(193):25-58.
[2] Arulmani U, Heiligers JP, Centurión D, Garrelds IM, Villalón CM, Saxena PR. Lack of effect of the adenosine A1 receptor agonist, GR79236, on capsaicin-induced CGRP release in anaesthetized pigs. Cephalalgia. 2005 Nov;25(11):1082-90.
[3] Sneyd JR, Langton JA, Allan LG, Peacock JE, Rowbotham DJ. Multicentre evaluation of the adenosine agonist GR79236X in patients with dental pain after third molar extraction. Br J Anaesth. 2007 May;98(5):672-6. Epub 2007 Apr 7.