BIIE 0246

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BIIE 0246

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

246146-55-4

包装与价格：

包装	价格(元)
1mg	电议
10mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	White solid
Storage	Store at 4°C
M.Wt	896.06
Cas No.	246146-55-4
Formula	C₄₉H₅₇N₁₁O₆
Solubility	<67.2mg/ml in DMSO;<23.55mg/ml in ethanol
Chemical Name	(S)-5-((diaminomethylene)amino)-N-(2-(3,5-dioxo-1,2-diphenyl-1,2,4-triazolidin-4-yl)ethyl)-2-(2-(1-(2-oxo-2-(4-((S)-6-oxo-6,11-dihydro-5H-dibenzo[b,e]azepin-11-yl)piperazin-1-yl)ethyl)cyclopentyl)acetamido)pentanamide
Canonical SMILES	O=C(CC1(CC(N[C@H](C(NCCN2C(N(C3=CC=CC=C3)N(C4=CC=CC=C4)C2=O)=O)=O)CCC/N=C(N)\N)=O)CCCC1)N5CCN([C@@H](C6=CC=CC=C67)C8=CC=CC=C8NC7=O)CC5
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

BIIE 0246是一种强效的和选择性的神经肽Y Y2受体拮抗剂,IC50值为3.3 nM [1].

神经肽Y Y2受体(Y2R)是一种神经肽Y (NPY)的G-蛋白偶联受体,其广泛分布在外围和中枢神经系统中.Y2R介导突触前抑制作用[2].

BIIE 0246是一种强效的和选择性的Y2R拮抗剂.在大鼠海马切片中,BIIE0246 (100 nM)抑制NPY和[ahx5-24]NPY诱发的原发性后放电活性.另外,BIIE0246抑制NPY和 [ahx5-24]NPY的抑制作用,其抑制由CA1区辐射层刺激诱发的群体兴奋性突触后电位(pEPSP).在转染大鼠Y2受体的HEK293细胞中,BIIE0246对特异性PYY3-36结合位点具有高亲和力,Ki值为8-15 nM.在大鼠结肠中,BIIE0246(1 μM)完全阻滞PYY3-36诱发的收缩反应[3].

在大鼠中,BIIE0246 (1 nM)减弱由PYY(3-36) (7.5 nmol/kg)诱发的摄食减少.在酒足饭饱的大鼠中,BIIE0246显著增加摄食.这些结果表明,Y2R对餐后饱腹感起着关键作用[4].在高架十字迷宫模型中,BIIE0246具有抗焦虑样效果[5].

参考文献：
[1]. Doods H, Gaida W, Wieland HA, et al. BIIE0246: a selective and high affinity neuropeptide Y Y(2) receptor antagonist. Eur J Pharmacol, 1999, 384(2-3): R3-5.
[2]. El Bahh B, Cao JQ, Beck-Sickinger AG, et al. Blockade of neuropeptide Y(2) receptors and suppression of NPY's anti-epileptic actions in the rat hippocampal slice by BIIE0246. Br J Pharmacol, 2002, 136(4): 502-509.
[3]. Dumont Y, Cadieux A, Doods H, et al. BIIE0246, a potent and highly selective non-peptide neuropeptide Y Y(2) receptor antagonist. Br J Pharmacol, 2000, 129(6): 1075-1088.
[4]. Abbott CR, Small CJ, Kennedy AR, et al. Blockade of the neuropeptide Y Y2 receptor with the specific antagonist BIIE0246 attenuates the effect of endogenous and exogenous peptide YY(3-36) on food intake. Brain Res, 2005, 1043(1-2): 139-144.
[5]. Bacchi F, Mathé AA, Jiménez P, et al. Anxiolytic-like effect of the selective neuropeptide Y Y2 receptor antagonist BIIE0246 in the elevated plus-maze. Peptides, 2006, 27(12): 3202-3207.