| CAS NO: | 1169755-45-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | Pale yellow solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 235.3 |
| Cas No. | 1169755-45-6 |
| Formula | C12H13NO2S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (Z)-1-(3-ethyl-5-hydroxybenzo[d]thiazol-2(3H)-ylidene)propan-2-one |
| Canonical SMILES | CCN(/C1=C([H])/C(C)=O)C2=C(S1)C=CC(O)=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
INDY是DYRK1A和Dyrk1B选择性抑制剂，IC50值分别为0.23 μM和0.24 μM[1]。
双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A（DYRK1A）是一种在成人脑和胎儿中表达的丝氨酸/苏氨酸激酶，磷酸化多种蛋白质。DYRK1B主要表达于肌肉和睾丸中，调节核功能[1]。
INDY与ATP竞争，抑制Dyrk1A，其Km和Ki值分别为37 μM和0.18 μM。INDY（10 μM）对CLK1、CLK4、DYRK2、DYRK3、酪蛋白激酶1（CSNK1D）和PIM1显现出90％以上的抑制作用。在COS7细胞中，INDY（3 μM）抑制Dyrk1A诱导的tau蛋白磷酸化。在HEK293细胞中，Dyrk1A抑制NFATc1在细胞核中的积累，而INDY将NFATc1移入细胞核内[1]。在表达EGFR的成胶质细胞瘤起始细胞（GBM-TICs）中，INDY损害细胞的自我更新能力，抑制肿瘤生长和存活[2]。
在过度表达xDyrk1A的非洲爪蟾胚胎中，40/41期蝌蚪的头部和眼睛处可以观察到畸形。然而，proINDY可治疗其形态异常[1]。
参考文献：
[1]. Ogawa Y, Nonaka Y, Goto T, et al. Development of a novel selective inhibitor of the Down syndrome-related kinase Dyrk1A. Nat Commun, 2010, 1: 86.
[2]. Pozo N, Zahonero C, Fernández P, et al. Inhibition of DYRK1A destabilizes EGFR and reduces EGFR-dependent glioblastoma growth. J Clin Invest, 2013, 123(6): 2475-2487.
m.cnreagent.com