CAS NO: | 151804-77-2 |
包装: | 500ug |
市场价: | 6620元 |
Physical Appearance | White lyophilised solid |
Storage | Desiccate at -20°C |
M.Wt | 2890.25 |
Cas No. | 151804-77-2 |
Formula | C127H205N37O40 |
Solubility | Soluble to 1 mg/ml in H2O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
胰岛淀粉样多肽是一种含有37个氨基酸的多肽,在胰腺β细胞中与胰岛素共同分泌.养分刺激引起胰淀素的血浆浓度增加.AC187是有效的胰淀素拮抗剂.
体外实验:AC187有效地竞争结合大鼠胰淀素的高亲和力结合位点,如大鼠伏隔核膜,这对于开发一系列选择性配体具有重要作用,包括AC187.胰淀素在该位点的Kd值为28 pM,AC187的Ki值为79 pM.AC187与胰淀素竞争结合,具有相对选择性,可代替伏隔核膜上的胰淀素,具有超过400倍的效力[1].
在体实验:在完整的动物中,AC187能够抑制外源胰淀素的代谢应答.在麻醉大鼠中,AC187的注入不影响乳酸水平,而大鼠胰淀素抑制90%以上的乳酸增量.其它实验表明,高剂量的胰淀素克服了AC187诱导的胰淀素阻断作用,表明其具有竞争性拮抗作用[1].
临床试验:到目前为止,AC187还处于临床前开发阶段.
参考文献:
[1] Young AA, Gedulin B, Gaeta LS, Prickett KS, Beaumont K, Larson E, Rink TJ. Selective amylin antagonist suppresses rise in plasma lactate after intravenous glucose in the rat. Evidence for a metabolic role of endogenous amylin. FEBS Lett. 1994 May 2;343(3):237-41.