| CAS NO: | 232605-26-4 |
| 包装: | 10mg |
| 市场价: | 5020元 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 278.35 |
| Cas No. | 232605-26-4 |
| Formula | C19H18O2 |
| Solubility | <27.84mg/ml in ethanol;<27.84mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | (3aS,6aS)-5-methylene-6a-(naphthalen-2-ylmethyl)hexahydro-1H-cyclopenta[c]furan-1-one |
| Canonical SMILES | O=C1OC[C@@H](C2)[C@](CC3=CC=C4C(C=CC=C4)=C3)1CC2=C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
代谢型谷氨酸(mGlu)受体是G-蛋白偶联受体(GPCR),其作用主要是作为突触传递的调节剂,在许多生理和病理过程中发挥作用.BAY36-7620是强效的非竞争性mGlu1受体拮抗剂.
体外实验:BAY36-7620是mGlu1受体的有效选择性拮抗剂,抑制大于60％的mGlu1a受体的组成性活性,IC50为0.38 μM.BAY36-7620是首个mGlu1受体的反相激动剂.此外,BAY36-7620不能取代[3H]使君子酸与谷氨酸结合口袋的结合,表明BAY36-7620是非竞争性的mGlu1受体拮抗剂[2].
在体实验:BAY 36-7620使小鼠免受戊四诱导的惊厥.在大鼠中,BAY 36-7620没有产生离子型谷氨酸(iGlu)受体拮抗剂phencyclidine和MK-801的典型副作用.因此,BAY 36-7620不会扰乱感觉运动门控\诱导苯环利定样判别作用或刻板行为或促进颅内自激行为[3].
临床试验:截至目前,BAY 36-7620尚处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Carroll FY, Stolle A, Beart PM, Voerste A, Brabet I, Mauler F, Joly C, Antonicek H, Bockaert J, Müller T, Pin JP, Prézeau L. BAY36-7620: a potent non-competitive mGlu1 receptor antagonist with inverse agonist activity. Mol Pharmacol. 2001 May;59(5):965-73.
[2] De Vry J, Horváth E, Schreiber R. Neuroprotective and behavioral effects of the selective metabotropic glutamate mGlu(1) receptor antagonist BAY 36-7620. Eur J Pharmacol. 2001 Oct 5;428(2):203-14.
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