CAS NO: | 251908-92-6 |
包装: | 10mg |
市场价: | 4380元 |
Physical Appearance | A solution in ethanol |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 409.6 |
Cas No. | 251908-92-6 |
Formula | C27H39NO2 |
Solubility | Soluble in ethanol |
Chemical Name | 4-hydroxy-N-((5E,8E,11E,14E)-icosa-5,8,11,14-tetraen-1-yl)benzamide |
Canonical SMILES | O=C(C(C=C1)=CC=C1O)NCCCC/C=C/C/C=C/C/C=C/C/C=C/CCCCC |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
AM 1172是一种有效的稳定大麻素摄取的选择性抑制剂,IC50值为2.1 - 2.5 μM,也是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,Ki值为3.18 μM。
FAAH是丝氨酸水解酶家族的成员,是一种整合膜水解酶,可水解生物活性酰胺,包括将大麻素水解为游离脂肪酸和乙醇胺。在体外,FAAH具有酯酶和酰胺酶活性。在体内,该蛋白是用于分解称作脂肪酸酰胺(FAA)的生物活性脂类的主要分解酶。
在啮齿类大脑皮层神经元和人类星形细胞瘤细胞中,AM1172可阻断[3H]大麻素的内化,而非充当FAAH的抑制剂[1]。在小鼠大脑皮层神经细胞中,该物质也可阻断氚标记的AEA吸收,EC50值约为1.5 μM[1]。
关于AM 1172的体内效果,在人类或小鼠或其他动物模型中的研究仍待进行以提供相关证据。
参考文献:
1. Fegley D, Kathuria S, Mercier R, et al. Anandamide transport is independent of fatty-acid amide hydrolase activity and is blocked by the hydrolysis-resistant inhibitor AM1172. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 2004;101(23):8756-8761.