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3CAI
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
3CAI图片
CAS NO:28755-03-5
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt193.63
Cas No.28755-03-5
FormulaC10H8ClNO
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥6.8 mg/mL in DMSO
Canonical SMILESClCC(C1=CNC2=CC=CC=C21)=O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

靶点:AKT

IC50: 1 μM

3CAI是有效的和特异性的AKT变构抑制剂,以ATP非竞争性方式直接与AKT1或AKT2结合,1 μM的3CAI抑制60%的AKT1激酶活性[1]。丝氨酸/苏氨酸激酶AKT包括三个成员:AKT1、AKT2和AKT3。AKT通过诱导细胞增殖和抑制细胞凋亡,在促进转化和化学抗性中发挥关键作用。因此,AKT被认为是癌症治疗的潜在靶标。

体外实验:1和4 μM的3CAI显著抑制AKT1激酶活性,降低AKT的直接下游靶标包括mTOR和GSK3β的表达。在HCT116或HCT29结肠癌细胞中,4 μM的3CAI有效诱导生长抑制和细胞凋亡[1]。

体内实验:在体内异种移植小鼠模型中,口服给药30 mg/kg的3CAI显著抑制结肠癌的生长,抑制HCT116结肠肿瘤组织中AKT靶蛋白如mTOR和GSK3β 的表达[1]。

参考文献:
1.  Kim DJ, Reddy K, Kim MO, Li Y, Nadas J, Cho YY, et al. (3-Chloroacetyl)-indole, a novel allosteric AKT inhibitor, suppresses colon cancer growth in vitro and in vivo. Cancer Prev Res (Phila). 2011;4(11):1842-51.