CAS NO: | 28755-03-5 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 193.63 |
Cas No. | 28755-03-5 |
Formula | C10H8ClNO |
Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥6.8 mg/mL in DMSO |
Canonical SMILES | ClCC(C1=CNC2=CC=CC=C21)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
靶点:AKT
IC50: 1 μM
3CAI是有效的和特异性的AKT变构抑制剂,以ATP非竞争性方式直接与AKT1或AKT2结合,1 μM的3CAI抑制60%的AKT1激酶活性[1]。丝氨酸/苏氨酸激酶AKT包括三个成员:AKT1、AKT2和AKT3。AKT通过诱导细胞增殖和抑制细胞凋亡,在促进转化和化学抗性中发挥关键作用。因此,AKT被认为是癌症治疗的潜在靶标。
体外实验:1和4 μM的3CAI显著抑制AKT1激酶活性,降低AKT的直接下游靶标包括mTOR和GSK3β的表达。在HCT116或HCT29结肠癌细胞中,4 μM的3CAI有效诱导生长抑制和细胞凋亡[1]。
体内实验:在体内异种移植小鼠模型中,口服给药30 mg/kg的3CAI显著抑制结肠癌的生长,抑制HCT116结肠肿瘤组织中AKT靶蛋白如mTOR和GSK3β 的表达[1]。
参考文献:
1. Kim DJ, Reddy K, Kim MO, Li Y, Nadas J, Cho YY, et al. (3-Chloroacetyl)-indole, a novel allosteric AKT inhibitor, suppresses colon cancer growth in vitro and in vivo. Cancer Prev Res (Phila). 2011;4(11):1842-51.