CAS NO: | 677331-12-3 |
包装 | 价格(元) |
50mg | 电议 |
10mg | 电议 |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 375.44 |
Cas No. | 677331-12-3 |
Formula | C21H17N3O2S |
Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥18.75 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
iCRT 14是高效特异性的β连环蛋白反应性转录(CRT)抑制剂,IC50值为40.3 nM [1].
iCRT 14属于噻唑烷二酮类,由dTF12萤光素酶报告实验筛选出.iCRT 14 抑制β连环蛋白和TCF4 的直接相互作用,不影响β连环蛋白与其他同源蛋白伴侣间的相互作用.在HEK293细胞中,iCRT 14也能抑制哺乳动物Wnt信号响应的STF16荧光素酶报告基因表达,IC50值为40.3 nM.与其他保守的细胞信号途径相比,iCRT 14特异性靶向CRT.iCRT 14 对Wnt诱导的Dvl磷酸化没有影响[1].
iCRT 14能够干扰TCF和DNA的结合.CRT的抑制导致CRT诱导的分子和形态学变化的调节,包括细胞表型转变和细胞侵袭.iCRT 14处理的HCT116和HT29细胞在G0 / G1期出现细胞周期停滞.在HCT116和HT29异种移植模型中,50 mg/kg的 iCRT 14能引起CycD1显著减少和随后的肿瘤生长抑制[1].
参考文献:
[1]. Gonsalves F C, Klein K, Carson B B, et al. An RNAi-based chemical genetic screen identifies three small-molecule inhibitors of the Wnt/wingless signaling pathway. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2011, 108(15): 5954-5963.