GW311616 hydrochloride

立即咨询

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

197890-44-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	433.99
Cas No.	197890-44-1
Formula	C₁₉H₃₂ClN₃O₄S
Solubility	≥21.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥54.6 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(3S,3aS,6aR)-3-isopropyl-1-(methylsulfonyl)-4-((E)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enoyl)hexahydropyrrolo[3,2-b]pyrrol-2(1H)-one hydrochloride
Canonical SMILES	CC([C@@](C1=O)([H])[C@@]2([H])[C@@](N1S(C)(=O)=O)([H])CCN2C(/C([H])=C([H])/CN3CCCCC3)=O)C.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

GW311616 hydrochloride是一种高效的\选择性的\胞内和具有口服生物利用度且长效的人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)抑制剂,IC50值为22 nM [1].

与其它人类丝氨酸蛋白酶相比,GW311616 hydrochloride对HNE具有选择性,IC50值为22 nM,对胰蛋白酶\组织蛋白酶G和纤溶酶的IC50值大于100 μM,对糜蛋白酶和组织纤维蛋白溶酶原活化剂的IC50值大于3 μM.在HNE酶动力学试验中,GW311616能够抑制HNE,Ki值为0.13 nM.在HWB试验中,GW311616抑制HWB,IC50值为0.67 μM.通过中性粒细胞内弹性蛋白酶活性的测定,GW311616 hydrochloride在狗的血样中表现出剂量-反应和长效的作用[1].

参考文献：
[1] Macdonald SJ1, Dowle MD, Harrison LA, Shah P, Johnson MR, Inglis GG, Clarke GD, Smith RA, Humphreys D, Molloy CR, Amour A, Dixon M, Murkitt G, Godward RE, Padfield T, Skarzynski T, Singh OM, Kumar KA, Fleetwood G, Hodgson ST, Hardy GW, Finch H. The discovery of a potent, intracellular, orally bioavailable,long duration inhibitor of human neutrophil elastase-GW311616A a development candidate. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Apr 9;11(7):895-8.