化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 405.34 |
| Cas No. | 2060530-16-5 |
| Formula | C17H22Cl2N2O3S |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥20.25 mg/mL in DMSO |
| Canonical SMILES | C1CN(CCC1NC(=O)CCCS)C(=O)COC2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
K-Ras (G12C) inhibitor 6是致癌突变K-Ras G12C的变构抑制剂[1]。
K-Ras (G12C) inhibitor 6是半胱氨酸反应性的小分子，不可逆地结合GTPase K-Ras G12C突变，而非野生型K-Ras，相对效力值为4.2。K-Ras (G12C) inhibitor 6在K-Ras上的结合口袋是一个新的变构口袋，即S-IIP。该口袋的结合导致Ras相对核苷酸亲和力的变化，对GDP的亲和力高于GTP，导致无活性Ras的积累。由于K-Ras突变在人类癌症中相当普遍，K-Ras G12C的抑制剂在肿瘤细胞中具有抑制活性。据报道，在肺癌细胞系中，K-Ras G12C的某些抑制剂能有效减少细胞活力，增加细胞凋亡[1]。
参考文献：
[1] Ostrem J M, Peters U, Sos M L, et al. K-Ras (G12C) inhibitors allosterically control GTP affinity and effector interactions. Nature, 2013, 503(7477): 548-551.
生物活性
| 描述 | K-Ras(G12C) inhibitor 6是一种选择性的致癌基因K-Ras(G12C)变构抑制剂。 |
| 靶点 | K-Ras(G12C) | | | | | |
| IC50 | | | | | | |
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