| CAS NO: | 883065-90-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 379.37 |
| Cas No. | 883065-90-5 |
| Formula | C13H9N5O5S2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 4-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)-5-((5-nitrothiazol-2-yl)thio)-4H-1,2,4-triazol-3-ol |
| Canonical SMILES | OC1=NN=C(SC2=NC=C(S2)N(=O)=O)N1C3=CC4=C(OCCO4)C=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BI-78D3是JNK的底物竞争性抑制剂[2]。
JNK是MAPK家族的成员。JNK是压力激活的蛋白激酶，可调节参与多个疾病状态的通路。非肌肉运动的JNK功能在多种细胞类型和器官中可能不同。JNK参与a1-肾上腺素受体介导的前列腺平滑肌收缩。对非恶性人类前列腺上皮细胞，JNK激活不仅具有促凋亡和抗增殖功能，还与JNK依赖的存活有关。[1]
BI-78D3可与ATF2竞争结合JNK1，Ki值为200 nM。此外，BI-78D3不可抑制缺少D结构域的短肽底物的磷酸化。这表明BI-78D3是底物竞争性的。[2]
BI-78D3可抑制去甲肾上腺素和苯肾上腺素诱导的收缩。该物质可阻止α1-肾上腺素受体介导的前列腺组织收缩。作为一种有效的JNK抑制剂，BI-78D3具有消除ConA诱导的肝损伤和恢复胰岛素敏感性的能力。[1,2]
参考文献：
[1] Strittmatter F1, Walther S, Gratzke C, etal. , Inhibition of adrenergic human prostate smooth muscle contraction by the inhibitors of c-Jun N-terminal kinase, SP600125 and BI-78D3. Br J Pharmacol. 2012 Jul;166(6):1926-35.
[2] Stebbins JL, De SK, Machleidt T,etal. , Identification of a new JNK inhibitor targeting the JNK-JIP interaction site. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Oct 28;105(43):16809-13.
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