| CAS NO: | 21102-95-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 458.42 |
| Cas No. | 21102-95-4 |
| Formula | C22H31N3O3·2HCl |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 8-[2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione;dihydrochloride |
| Canonical SMILES | COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BMY 7378是一种α2C和α1D肾上腺素受体抑制剂(pKi值分别为6.54和8.2)和5-HT1A受体的激动剂以及拮抗剂.
肾上腺素能α1和α2受体属于G蛋白偶联受体,位于中枢神经系统(CNS)和外周神经系统,在调节神经传递\平滑肌收缩和产热中起着重要作用.5-HT受体是一种发现于神经系统的5-羟色胺(血清素)的G蛋白偶联受体.它也是多种生物碱和神经活性物质的受体.
在大鼠海马中,BMY 7378阻断由5-HT1A激动剂8-OHh-DPAT诱导的对forskolin激活腺苷酸环化酶活性的抑制作用[1].在大鼠脊髓中, BMY 7378是一种弱的海马5-HT1A受体的部分激动剂[2].BMY 7378也是第一个α1D肾上腺素能受体亚型的选择性配体,具有高亲和力,并且对α1B和α1D肾上腺素能受体亚型具有清楚的药理学差异性[3].在配体结合试验中,对比其它α2肾上腺素能受体,BMY 7378对α2C肾上腺素能受体显示出10倍的选择性[4].
BMY 7378不仅在大鼠行为性实验中显示出5-HT1A拮抗的活性,而且以剂量依赖的方式(0.01-1.0 mg/kg s.c.)显著降低麻醉大鼠的腹侧海马中5-HT的释放[5].
参考文献：
1. Yocca FD, Hyslop DK, Smith DW et al. BMY 7378, a buspirone analog with high affinity, selectivity and low intrinsic activity at the 5-HT1A receptor in rat and guinea pig hippocampal membranes. Eur J Pharmacol. 1987 Jun 4;137(2-3):293-4.
2. Zemlan FP, Zieleniewski-Murphy A, Maureen Murphy R et al BMY 7378: Partial agonist at spinal cord 5-HT(1A) receptors. Neurochem Int. 1990;16(4):515-22.
3. Goetz AS, King HK, Ward SD et al. BMY 7378 is a selective antagonist of the D subtype of alpha 1-adrenoceptors. Eur J Pharmacol. 1995 Jan 16;272(2-3):R5-6.
4. Cleary L, Murad K, Bexis S et al. The alpha (1D)-adrenoceptor antagonist BMY 7378 is also an alpha (2C)-adrenoceptor antagonist. Auton Autacoid Pharmacol. 2005 Oct;25(4):135-41.
5. Sharp T, Backus LI, Hjorth S et al. Further investigation of the in vivo pharmacological properties of the putative 5-HT1A antagonist, BMY 7378. Eur J Pharmacol. 1990 Feb 13;176(3):331-40.
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