| CAS NO: | 1594092-37-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 429.52 |
| Cas No. | 1594092-37-1 |
| Formula | C24H27N7O |
| Solubility | ≥15.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O |
| Chemical Name | N-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-4-(1-methylpyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)pyrimidin-2-amine |
| Canonical SMILES | CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=CC(=N3)C4=CN(C5=C4C=CN=C5)C)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AZ191是一种有效的DYRK1B选择性抑制剂,IC50值为17 nM[1].
DYRK1B(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1B)主要表达于睾丸和肌肉中,在成肌细胞分化中扮演重要作用.DYRK1B在某些癌症中过表达,表明其可能是一种原癌基因[1].
在HEK-293细胞中,AZ191在1 μM浓度下不能抑制DYRK1B自身磷酸化Tyr273,可选择性抑制DYRK1B丝氨酸/苏氨酸激酶活性.在共表达CCND1和DYRK1A或DYRK1B的HEK-293细胞中,AZ191可在低达30–100 nM的剂量下抑制CCND1磷酸化,且对DYRK1B比对DYRK1A更加有效.AZ191是一种新型的DYRK1B选择性抑制剂,比对DYRK2的选择性强约100倍,比对DYRK1A强5–10倍.AZ191可作为一种探索DYRK1B功能和DYRK1B底物的有用探针[1].
参考文献：
[1]. Ashford AL, Oxley D, Kettle J, et al. A novel DYRK1B inhibitor AZ191 demonstrates that DYRK1B acts independently of GSK3β to phosphorylate cyclin D1 at Thr(286), not Thr(288). Biochem J, 2014, 457(1): 43-56.
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