| CAS NO: | 519055-62-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 415.11 |
| Cas No. | 519055-62-0 |
| Formula | C11H6BrCl2NO3S2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥20.3 mg/mL in DMSO; ≥85.6 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | N-(5-bromothiophen-2-yl)sulfonyl-2,4-dichlorobenzamide |
| Canonical SMILES | C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)C(=O)NS(=O)(=O)C2=CC=C(S2)Br |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Tasisulam是一种抗肿瘤药[1].
Tasisulam是一种抗肿瘤药,在人实体瘤中,Tasisulam引起生长停滞与细胞凋亡.在人恶性造血细胞系中,Tasisulam抑制细胞生长,对BALL1\HL60\RCH\NCEB1\SP49和Daudi细胞系的ED50值分别为5\7\12\13\21和31 μM.Tasisulam呈剂量依赖性地引起生长停滞.此外,Tasisulam促进ROS产生\减少线粒体膜电位并诱导细胞凋亡.在HL60和U937细胞中,Tasisulam诱导粒细胞/单核细胞分化.在实体瘤细胞系中,Tasisulam通过线粒体介导的细胞死亡途径诱导细胞凋亡[1].Tasisulam促进磷酸化组蛋白H3表达\增加4N DNA细胞数目\使细胞阻滞于G2-M期并引起细胞凋亡.此外,Tasisulam也抑制表皮生长因子\血管内皮生长因子以及成纤维细胞生长因子诱导的内皮细胞索状构造形成,其EC50值分别为34\47和103 nM.
在Calu-6非小细胞肺癌异种移植小鼠模型中,Tasisulam呈剂量依赖性地对抗肿瘤,减少了77%的肿瘤体积.Tasisulam使细胞阻滞于G2-M期并增加核碎裂.此外,Tasisulam促进血管正常化[2].
参考文献：
[1]. Haritunians T, Gueller S, O'Kelly J, et al. Novel acyl sulfonamide LY573636-sodium: effect on hematopoietic malignant cells. Oncol Rep, 2008, 20(5): 1237-1242.
[2]. Meier T, Uhlik M, Chintharlapalli S, et al. Tasisulam sodium, an antitumor agent that inhibits mitotic progression and induces vascular normalization. Mol Cancer Ther, 2011, 10(11): 2168-2178.
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