DMOG

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DMOG

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

89464-63-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	175.14
Cas No.	89464-63-1
Formula	C₆H₉NO₅
Solubility	≥17.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥34.47 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥8.75 mg/mL in DMSO
Chemical Name	methyl 2-[(2-methoxy-2-oxoethyl)amino]-2-oxoacetate
Canonical SMILES	COC(=O)CNC(=O)C(=O)OC
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

DMOG(Dimethyloxalylglycine)对从鸡胚肺中提取的羟脯氨酸合成有抑制作用，对应于从组织和培养基来源的其IC50值分别为9.3 μM和3.7 μM[1]。

DMOG是脯氨酰-4-羟基化酶域(PHD)酶的一个抑制剂，可调节低氧诱导因子(HIF)的稳定性。感染和炎症的一个特征是局部组织缺氧，通过氧传感羟化酶的抑制可导致转录因子HIF-1α和NF-β的上调。

在体外正常氧环境下，0.1到1 mmol/L的DMOG可使HIF-1α的表达稳定[2]。

在体内，DMOG预处理削弱了LPS-诱导的NF-κB通路的激活。LPS诱导刺激下，处理了DMOG的老鼠存活率明显增加。此外，DMOG处理上调了IL-10的表达量，特别是在腹膜B-1细胞群中[3]。

临床试验:目前没有相关的临床数据。

参考文献：
[1] Baader E, Tschank G, Baringhaus KH, Burghard H, Günzler V. Inhibition of prolyl 4-hydroxylase by oxalyl amino acid derivatives in vitro, in isolated microsomes and in embryonic chicken tissues. Biochem J. 1994 Jun 1;300 ( Pt 2):525-30.
[2] Jaakkola P, Mole DR, Tian YM, Wilson MI, Gielbert J, Gaskell SJ, von Kriegsheim A, Hebestreit HF, Mukherji M, Schofield CJ, Maxwell PH, Pugh CW, Ratcliffe PJ. Targeting of HIF-alpha to the von Hippel-Lindau ubiquitylation complex by O2-regulated prolyl hydroxylation. Science. 2001 Apr 20;292(5516):468-72.
[3] Hams E, Saunders SP, Cummins EP, O'Connor A, Tambuwala MT, Gallagher WM, Byrne A, Campos-Torres A, Moynagh PM, Jobin C, Taylor CT, Fallon PG. The hydroxylase inhibitor dimethyloxallyl glycine attenuates endotoxic shock via alternative activation of macrophages and IL-10 production by B1 cells. Shock. 2011 Sep;36(3):295-302.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	B1细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于8.8 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	1 mM，2 hours
应用	在腹膜M中DMOG上调磷酸化p50（S337）。
动物实验 [1]:
动物模型	BALB/c和C57BL/6小鼠
给药剂量	8 mg/mouse，腹腔注射
应用	LPS诱导休克后，DMOG明显增加生存率。在腹膜B-1细胞中，DMOG上调了IL-10的表达。手术前接受DMOG治疗的小鼠产生疾病症状的严重恶化，死亡率明显升高。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Hams E, Saunders S P, Cummins E P, et al. The hydroxylase inhibitor DMOG attenuates endotoxic shock via alternative activation of macrophages and IL-10 production by B-1 cells[J]. Shock (Augusta, Ga.), 2011, 36(3): 295.

生物活性

描述	DMOG是细胞通透的竞争性HIF-PH抑制剂。
靶点	HIF-PH
IC50