化学性质

资料参考

INCA-6是转录因子NFAT的选择性抑制剂，体外Kd值为0.8 mM[1]。

NFAT（活化T细胞的核因子）是在免疫反应中发挥重要作用的一系列转录因子的总称。它们在大多数免疫系统细胞中表达。钙信号在NFAT的激活中起重要作用。钙调蛋白激活钙调磷酸酶（calcineurin, CN），Calcineurin是丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，可以将NFAT蛋白氨基末端去磷酸化，使其产生构象变化。NFAT可以转运到细胞核。NFAT蛋白与DNA的结合能力较弱，可与其他的核转录因子相互作用，NFAT转录因子特异性的参与细胞运动的过程，与乳腺癌相关[2]。

INCA-6治疗可以显著阻止活化T细胞C1核因子的易位过程。剂量为1.0 μM的INCA-6有效阻断血管内皮生长因子的刺激，显著抑制人视网膜微血管内皮细胞的管样结构形成[1]。在MG-5细胞中，50 μM剂量的INCA-6抑制ATP诱导的NFATc1活化[3]。在BV-2细胞中，10 μM的INCA-6 显著抑制ATP诱导的CXCL2表达[4]。INCA-6可以逆转E2的增殖作用[5]。

参考文献：
[1].  Bretz CA, Savage S, Capozzi M, Penn JS: The role of the NFAT signaling pathway in retinal neovascularization. Invest Ophthalmol Vis Sci 2013, 54(10):7020-7027.
[2].  Crabtree GR, Olson EN: NFAT signaling: choreographing the social lives of cells. Cell 2002, 109 Suppl:S67-79.
[3].  Kataoka A, Tozaki-Saitoh H, Koga Y, Tsuda M, Inoue K: Activation of P2X7 receptors induces CCL3 production in microglial cells through transcription factor NFAT. J Neurochem 2009, 108(1):115-125.
[4].  Shiratori M, Tozaki-Saitoh H, Yoshitake M, Tsuda M, Inoue K: P2X7 receptor activation induces CXCL2 production in microglia through NFAT and PKC/MAPK pathways. J Neurochem 2010, 114(3):810-819.
[5].  Wong CK, So WY, Law SK, Leung FP, Yau KL, Yao X, Huang Y, Li X, Tsang SY: Estrogen controls embryonic stem cell proliferation via store-operated calcium entry and the nuclear factor of activated T-cells (NFAT). J Cell Physiol 2012, 227(6):2519-2530.

生物活性