| CAS NO: | 163120-31-8 |
| 包装: | 1mg |
| 市场价: | 2280元 |
| Physical Appearance | Beige solid |
| Storage | Store at 4°C |
| M.Wt | 335.4 |
| Cas No. | 163120-31-8 |
| Formula | C19H21N5O |
| Solubility | <16.77mg/ml in ethanol;insoluble in DMSO |
| Chemical Name | 2-(4-(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)piperidin-1-yl)-4H-imidazo[4,5,1-ij]quinolin-6(5H)-one |
| Canonical SMILES | O=C1CCN2C3=C1C=CC=C3N=C2N4CCC(C5=C(C)N=CN5)CC4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BYK 49187是PARP-1和PARP-2的有效抑制剂，针对无细胞重组PARP-1和小鼠PARP-2的pIC50值分别为8.36和7.50[1]。
聚(ADP-核糖) 聚合酶 (PARP)是一个蛋白家族，参与和DNA修复及程序性细胞死亡相关的许多细胞内过程[1]。
BYK 49187是人PARP的有效抑制剂，对PARP1/2没有选择性[1]。在A549、C4I和H9c2细胞中，BYK 49187抑制PAR的形成，pIC50值分别为7.80、7.02和7.65。在体外无细胞和细胞实验中，BYK 49187强效抑制人PARP-1 [1]。
检测大鼠中BYK 49187对心肌梗死面积的影响，低剂量静脉给药几乎没有效果，梗死面积仅减少6％，然而，与对照组相比，更高剂量（先使用3 mg/kg，之后3 mg/kg/h）可显著减少梗死面积（22％）。3 mg/kg静脉给药大鼠的血液样品中，与假手术组相比，BYK49187显著抑制80％的PARP-1[1]。
参考文献：
[1]. Eltze T, Boer R, Wagner T, et al. Imidazoquinolinone, Imidazopyridine, and Isoquinolindione Derivatives as Novel and Potent Inhibitors of the Poly(ADP-ribose) Polymerase (PARP): A Comparison with Standard PARP Inhibitors. Mol Pharmacol, 2008, 74 (6):1587–1598.
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