| CAS NO: | 137201-62-8 |
| 包装: | 1mg |
| 市场价: | 2920元 |
| Physical Appearance | White lyophilised solid |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 877.05 |
| Cas No. | 137201-62-8 |
| Formula | C45H64N8O10 |
| Solubility | Soluble to 1 mg/ml in H2O |
| Chemical Name | 2-(2-(1-(2-(2-(2-(2-amino-4-methylpentanamido)-3-methylbutanamido)-3-methylbutanamido)-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl)pyrrolidine-2-carboxamido)-3-(1H-indol-3-yl)propanamido)-3-hydroxybutanoic acid |
| Canonical SMILES | CC(C)CC(C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)O)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Spinorphin 是一种内源性的脑啡肽降解酶(氨基肽酶、二肽基氨基肽酶III、血管紧张素转化酶和脑啡肽酶)抑制剂[1]。同时，Spinorphin是人P2X3 受体和N-甲酰基肽受体亚型FPR的强效拮抗剂，IC50值为8.3 pM[2][3]。
脑啡肽降解酶是水解脑啡肽的一系列酶类，在血压、疼痛、高血压和心血管疾病的管理中起重要作用。
在转染小鼠FPR的人胚肾(HEK)293细胞中， spinorphin诱导细胞内Ca2+浓度明显上升，EC50值为128 μM。同时，在正常的小鼠嗜中性粒细胞中，Spinorphin剂量依赖性地诱导钙流动。而来自fMLF 受体亚型FPR缺陷小鼠的嗜中性粒细胞无应答[ 3 ]。
在小鼠中，鞘内注射spinorphin剂量依赖性地抑制鞘内孤啡肽诱发的痛觉异常。另外， spinorphin 增强脑啡肽对孤啡肽诱发的痛觉异常的抑制作用[ 4 ]。
参考文献：
[1]. Nishimura K, Hazato T. Isolation and identification of an endogenous inhibitor of enkephalin-degrading enzymes from bovine spinal cord. Biochem Biophys Res Commun, 1993, 194(2): 713-719.
[2]. Jung KY, Moon HD, Lee GE, et al. Structure-activity relationship studies of spinorphin as a potent and selective human P2X(3) receptor antagonist. J Med Chem, 2007, 50(18): 4543-4547.
[3]. Liang TS, Gao JL, Fatemi O, et al. The endogenous opioid spinorphin blocks fMet-Leu-Phe-induced neutrophil chemotaxis by acting as a specific antagonist at the N-formylpeptide receptor subtype FPR. J Immunol, 2001, 167(11): 6609-6614.
[4]. Honda M, Okutsu H, Matsuura T, et al. Spinorphin, an endogenous inhibitor of enkephalin-degrading enzymes, potentiates leu-enkephalin-induced anti-allodynic and antinociceptive effects in mice. Jpn J Pharmacol, 2001, 87(4): 261-267.
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