| CAS NO: | 1017682-65-3 |
| 包装: | 10mg |
| 市场价: | 9400元 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 527.34 |
| Cas No. | 1017682-65-3 |
| Formula | C17H16F5N7O·H3PO4 |
| Solubility | <52.73mg/ml in H2O;<52.73mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | (R)-3-amino-4-(6,7-difluoro-1H-indazol-3-yl)-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)butan-1-one phosphate |
| Canonical SMILES | O=C(N1CC2=NN=C(C(F)(F)F)N2CC1)C[C@H](N)CC3=NNC4=C3C=CC(F)=C4F.O=P(O)(O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC 50：15.8 nM（DPP-IV）
DPP-IV是由DPP4基因编码的蛋白质，是大多数细胞类型的细胞膜上表达的抗原性酶，参与免疫调节、信号转导和细胞凋亡。二肽基肽4又称为DPP-4或gliptins，其抑制剂是一类阻断DPP-4的口服降糖药，可用于治疗2型糖尿病。PK 44 phosphate是二肽基肽酶IV（DPP-IV）的有效抑制剂。
体外实验：作为DPP-IV的强效抑制剂，与DPP-8和DPP-9相比，PK44 phosphate对DPP-IV具有超过1000倍的选择性[1]。
在体实验：在小鼠口服葡萄糖耐受性测定实验中，PK 44 phosphate能够提高葡萄糖耐受性[1]。
临床试验：PK 44 phosphate目前处于临床前开发阶段，没有正在进行的临床试验。
参考文献：
[1] Tozer et al (2010) Indole- and indazole-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV for the treatment of type 2 diabetes. 32nd Annual National Medicinal Chemistry Symposium Poster 52.
| Description | PK 44 phosphate是二肽基肽酶IV（DPP-IV）的有效抑制剂，IC50值为15.8 nM。 | |||||
| 靶点 | DPP-IV | |||||
| IC50 | 15.8 nM | |||||
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