| CAS NO: | 361444-66-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 465.63 |
| Cas No. | 361444-66-8 |
| Formula | C28H39N3O3 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 7-hydroxy-N-(1-(4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethylpiperidin-1-yl)-3-methylbutan-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxamide |
| Canonical SMILES | CC1CN(CC(NC(C2CC3=C(C=C(O)C=C3)CN2)=O)C(C)C)CCC1(C4=CC(O)=CC=C4)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Ki：0.3 nM
JDTic是一种选择性阿片Kappa受体拮抗剂。
至少有μ、δ和κ三种阿片受体亚型，负责从伤害感受到免疫调节的多种生物事件的调控。研究这种复杂的受体系统的基础是鉴别具有高度受体亚型选择性的激动剂和拮抗剂。
体外：JDTic在结合试验中展现出对κ受体的高亲和性，在[35S] GTP-γ-S试验中展现出高效的和选择性的κ拮抗作用。相对于结合试验，JDTic在功能试验中对κ受体的Ki值提高16倍。在[35S] GTP-γ-S功能测定中，相对于利用豚鼠膜的功能试验，JDTic在κ拮抗剂效力方面增加3.4倍[1]。
体内：在甩尾实验而非热板测试中，JDTic能够剂量依赖性地阻断急性烟碱诱导的镇痛作用，并且在任一测试中皆未显著降低吗啡的镇痛效果。此外，通过条件性位置偏爱模型测定，JDTic未能阻断尼古丁奖励效应的表达。相比之下，JDTic降低小鼠物理和情感尼古丁戒断症状的表达[2]。
临床试验：N/A
参考文献：
[1] Thomas JB,Atkinson RN,Rothman RB,Fix SE,μMascarella SW,Vinson NA,Xu H,Dersch CM,Lu Y,Cantrell BE,Zimmerman DM,Carroll FI. Identification of the first trans-(3R,4R)- dimethyl-4-(3-hydroxyphenyl)piperidine derivative to possess highly potent and selective opioid kappa receptor antagonist activity. J Med Chem.2001 Aug 16;44(17):2687-90.
[2] Jackson KJ,Carroll FI,Negus SS,Damaj MI. Effect of the selective kappa-opioid receptor antagonist JDTic on nicotine antinociception, reward, and withdrawal in the mouse. Psychopharmacology (Berl).2010 Jun;210(2):285-94.
m.cnreagent.com