PAC-1

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PAC-1

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

315183-21-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
250mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	392.49
Cas No.	315183-21-2
Formula	C₂₃H₂₈N₄O₂
Solubility	insoluble in H2O; ≥13.4 mg/mL in DMSO; ≥6.87 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	2-(4-benzylpiperazin-1-yl)-N'-[(Z)-(6-oxo-5-prop-2-enylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)methyl]acetohydrazide
Canonical SMILES	C=CCC1=CC=CC(=CNNC(=O)CN2CCN(CC2)CC3=CC=CC=C3)C1=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

PAC-1，第一个半胱天冬酶酶原激活化合物，是半胱天冬酶-3酶原的一个小分子激活剂，它通过依赖时间的方式分裂半胱天冬酶-3酶原，直接催化成熟的半胱天冬酶-3酶原成为有活性的半胱天冬酶-3。由于半胱天冬酶-3酶原直接、立即地激活，癌细胞系中的PAC-1有效的诱导了细胞凋亡。已观察到PAC-1诱导细胞凋亡能力与早期结肠癌分离物中的半胱天冬酶-3酶原的浓度成比例。研究结果表明，PAC-1诱导早期癌细胞和邻近正常组织细胞死亡的IC50值分别为0.003 - 1.41 μM和5.02 - 5.02 μM。

参考文献：
[1]. Putt KS, Chen GW, Pearson JM, Sandhorst JS, Hoagland MS, Kwon JT, Hwang SK, Jin H, Churchwell MI, Cho MH, Doerge DR, Helferich WG, Hergenrother PJ. Small-molecule activation of procaspase-3 to caspase-3 as a personalized anticancer strategy. Nat Chem Biol. 2006 Oct;2(10):543-50. Epub 2006 Aug 27.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	癌细胞系（白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌、肺癌、肾上腺癌和肾癌）
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	72小时
实验结果	PAC-1呈procaspase-3依赖性地诱导细胞死亡。PAC-1对肺癌细胞系NCI-H226效果最强，其IC50值为0.35 μM。
动物实验 [1]:
动物模型	皮下注射NCI-H226（肺癌）细胞的小鼠
给药剂量	0、50或100 mg/kg；口服给药；每日1次，持续21天
实验结果	在皮下注射NCI-H226（肺癌）细胞的小鼠中，PAC-1呈剂量依赖性地显著延缓肿瘤生长。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Putt KS, Chen GW, Pearson JM, Sandhorst JS, Hoagland MS, Kwon JT, Hwang SK, Jin H, Churchwell MI, Cho MH, Doerge DR, Helferich WG, Hergenrother PJ. Small-molecule activation of procaspase-3 to caspase-3 as a personalized anticancer strategy. Nat Chem Biol. 2006 Oct;2(10):543-50. Epub 2006 Aug 27.

生物活性

半胱天冬酶酶原激活化合物；激活半胱天冬酶-3酶原产生半胱天冬酶-3(EC50 = 0.22 μM)。也能低效率的方式激活半胱天冬酶-7酶原(EC50 = 4.5μM)。