CAS NO: | 26305-03-3 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 685.9 |
Cas No. | 26305-03-3 |
Formula | C34H63N5O9 |
Synonyms | Pepstatin A,NSC272671,Isoval-Val-Val-Sta-Ala-Sta |
Solubility | ≥34.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
Chemical Name | 3-hydroxy-4-[2-[[3-hydroxy-6-methyl-4-[[3-methyl-2-[[3-methyl-2-(3-methylbutanoylamino)butanoyl]amino]butanoyl]amino]heptanoyl]amino]propanoylamino]-6-methylheptanoic acid |
Canonical SMILES | CC(C)CC(C(CC(=O)O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)CC(C(CC(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)CC(C)C)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Pepstatin A(胃蛋白酶抑制素A)是公认的天冬氨酸蛋白酶的抑制剂,对人肾素、HIV蛋白酶、胃蛋白酶和组织蛋白酶D的IC50值分别为15 μM,2 μM,<5 μM和 <40 μM [1,2]。
胃蛋白酶抑制素A是一种五肽。它最初是从微生物分离得到的。作为一种最有效的肾素抑制剂,在弱酸性条件下,pepstatin A抑制猪肾素和人类肾素, IC50值分别为0.32和15 μM。其缺点是,胃蛋白酶抑制剂具有一定的疏水性。使用亲水性残基耦合pepstatin A的C末端可以增加其溶解度。除了抑制肾素之外,胃蛋白酶抑制剂A对HIV蛋白酶也具有一定的抑制作用,最终抑制病毒的复制。在培养的H9细胞,给予pepstatin A可以阻断病毒前体的蛋白水解,最终抑制感染性病毒HIV的产生。研究表明,胃酶抑素A通过抑制组织蛋白酶D和E能抑制破骨细胞分化 [1,3,4]。
参考文献:
1.Eid M, Evin G, Castro B, et al.New renin inhibitors homologous with pepstatin.Biochem. J, 1981, 197: 465-471.
2.Sarubbi E, Seneci P F, Angelastro M R, et al. Peptide aldehydes as inhibitors of HIV protease. FEBS letters, 1993, 319(3): 253-256.
3.von der Helm K, Gürtler L, Eberle J, et al. Inhibition of HIV replication in cell culture by the specific aspartic protease inhibitor pepstatin A. FEBS letters, 1989, 247(2): 349-352.
4.Yoshida H, Okamoto K, Iwamoto T, et al. Pepstatin A, an aspartic proteinase inhibitor, suppresses RANKL-induced osteoclast differentiation. Journal of biochemistry, 2006, 139(3): 583-590.
激酶实验[1]: | |
激酶实验 | 使用pH 5.6的固相免疫测定法测定HIV蛋白酶,胃蛋白酶和组织蛋白酶D活性的抑制。诱导和收获细胞后,将细胞重悬于100 ml 10 mM Tris-HCl、pH 7.5、1 mM EDTA、1 mM DTT、1 mM PMSF和0.05% Triton X-100缓冲液中,超声处理,10000 g离心20 min,大肠杆菌提取物中的HIV-1蛋白酶活性通过合成七肽底物的切割和对产物进行HPLC分析来测定。 |
细胞实验 [2, 3]: | |
细胞系 | H9细胞,骨髓细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于34.3 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37°C下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20°C以下可储存数月。 |
反应时间 | 0.1 mM,2、4或11天,37 °C |
应用 | Pepstatin A抑制H9细胞中HIV gag前体的蛋白水解加工。Pepstatin A抑制H9细胞培养物中感染性HIV的产生。Pepstatin A(15-120 μM)以剂量依赖性方式抑制TRAP阳性多核细胞的形成。在共培养系统和骨髓培养物中,Pepstatin A以剂量依赖性方式抑制RANKL诱导的从基质细胞剥夺的破骨细胞发生。Pepstatin A(15 μM)抑制骨髓细胞中的天冬氨酸蛋白酶活性,90 μM的Pepstatin A几乎完全抑制天冬氨酸蛋白酶活性。 |
注意事项 | 由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Sarubbi E, Seneci P F, Angelastro M R, et al. Peptide aldehydes as inhibitors of HIV protease. FEBS letters, 1993, 319(3): 253-256. [2]. von der Helm K, Gürtler L, Eberle J, et al. Inhibition of HIV replication in cell culture by the specific aspartic protease inhibitor pepstatin A. FEBS letters, 1989, 247(2): 349-352. [3] Yoshida H, Okamoto K, Iwamoto T, et al. Pepstatin A, an aspartic proteinase inhibitor, suppresses RANKL-induced osteoclast differentiation. Journal of biochemistry, 2006, 139(3): 583-590. > |