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Zafirlukast
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Zafirlukast图片
CAS NO:107753-78-6
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt575.68
Cas No.107753-78-6
FormulaC31H33N3O6S
Solubility≥23.9 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Namecyclopentyl N-[3-[[2-methoxy-4-[(2-methylphenyl)sulfonylcarbamoyl]phenyl]methyl]-1-methylindol-5-yl]carbamate
Canonical SMILESCC1=CC=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CC3=CN(C4=C3C=C(C=C4)NC(=O)OC5CCCC5)C)OC
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Zafirlukast is a leukotriene receptor antagonist (LTRA). (IC50=0.6 uM, IC50=7.0 uM for CYP2C9)

试验操作

抗菌实验 [1]:

细菌系

革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌

制备方法

在DMSO中的溶解度大于23.9 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

12.5 ~ >100 μM

实验结果

Zafirlukast对革兰氏阳性菌(包括致龋病原体S. mutans)显示出抗菌和抗生物膜活性,而对革兰氏阴性菌(除口腔病原体P. gingivalis外)没有显著活性。额外试验表明,Zafirlukast不会使S. mutans.产生耐药性。

动物实验 [2]:

动物模型

大鼠结肠炎模型

给药剂量

40或80 mg/kg;口服给药或直肠给药;连续3天

实验结果

在大鼠结肠炎模型中,用Zafirlukast(80 mg/kg,口服给药)进行预处理显著减少组织丙二醛和髓过氧化物酶,同时,增加减少的谷胱甘肽和过氧化氢酶水平。然而,于直肠内给予Zafirlukast没有引起显著的变化。在剂量为40 mg/kg(口服给药和直肠给药)时,没有观察到显著的保护作用。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Kassahun K, Skordos K, McIntosh I, Slaughter D, Doss GA, Baillie TA, Yost GS. Zafirlukast metabolism by cytochrome P450 3A4 produces an electrophilic alpha,beta-unsaturated iminium species that results in the selective mechanism-based inactivation of the enzyme. Chem Res Toxicol. 2005 Sep;18(9):1427-37.

[2]. Mahgoub AA, El-Medany AA, Hager HH, Mustafa AA, El-Sabah DM. Evaluating the prophylactic potential of zafirlukast against the toxic effects of acetic acid on the rat colon. Toxicol Lett. 2003 Nov 1;145(1):79-87.