| CAS NO: | 179463-17-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 1213.42 |
| Cas No. | 179463-17-3 |
| Formula | C56H96N10O19 |
| Solubility | ≥60.67 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥21.5 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | acetic acid compound with (Z)-N-((2R,6S,7Z,9S,11R,12S,13E,14aS,15S,20S,21Z,23S,24Z,25aS)-20-((R)-3-amino-1-hydroxypropyl)-12-((2-aminoethyl)amino)-23-((1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl)-2,8,11,14,15,22,25-heptahydroxy-6-((R)-1-hydroxyethyl)-5 |
| Canonical SMILES | CCC(C)CC(C)CCCCCCCCC(=O)NC1CC(C(NC(=O)C2C(CCN2C(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C3CC(CN3C(=O)C(NC1=O)C(C)O)O)C(C(C4=CC=C(C=C4)O)O)O)C(CCN)O)O)NCCN)O.CC(=O)O.CC(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Caspofungin acetate（MK-0991）是一种新的具有最小毒性的抗真菌剂，抑制1,3-β-D-葡聚糖的合成，1,3-β-D-葡聚糖是真菌细胞壁的一个重要组成部分[1]。
体外实验：单剂量的Caspofungin孵育烟曲霉菌影响相同比例的顶端和肩胛下分支细胞长达72小时。Caspofungin杀死烟曲霉菌丝中活性中心细胞的新细胞壁合成[1]。Caspofungin acetate不可逆地抑制酶1,3-β-D-葡聚糖合酶，防止葡聚糖聚合物的形成，破坏真菌细胞壁的完整性。Caspofungin acetate的消除半衰期为9-10小时[2]。Caspofungin对曲霉以及各种念珠菌具有活性[3]。Caspofungin acetate对白色念珠菌和热带假丝酵母分离株的生长动力学研究显示，在0.06至1 μg/ml（是MIC 的0.25至4倍）的浓度范围内，Caspofungin acetate在3至7小时内表现出杀真菌活性，活力降低99％[4]。Caspofungin acetate对假丝酵母属物种的90％最小抑制浓度如下：C. albicans 0.5 μg/mL（范围0.25-0.5）、C. glabrata 1.0 μg/mL（范围0.25-2.0）、C. tropicalis 1.0 μg/mL（范围0.25-1.0）、C. parapsilosis 0.5 μg/mL（范围，0.25-1.0）和C. krusei 2.0 μg/mL（范围，0.5-2.0）[4]。
临床试验：在128名念珠菌性食管炎患者的试验中，caspofungin acetate 50或70 mg/天（85％）的临床反应率高于amphotericin B 0.5 mg/kg/天（67％）[2]。
参考文献：
[1]. Bowman J C, Hicks P S, Kurtz M B, et al. The antifungal echinocandin caspofungin acetate kills growing cells of Aspergillus fumigatus in vitro[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2002, 46(9): 3001-3012.
[2]. Hoang A. Caspofungin acetate: an antifungal agent[J]. American journal of health-system pharmacy, 2001, 58(13): 1206-1214.
[3]. Pacetti S A, Gelone S P. Caspofungin acetate for treatment of invasive fungal infections[J]. Annals of Pharmacotherapy, 2003, 37(1): 90-98.
[4]. Bartizal K, Gill C J, Abruzzo G K, et al. In vitro preclinical evaluation studies with the echinocandin antifungal MK-0991 (L-743,872)[J]. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1997, 41(11): 2326-2332.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 烟曲霉细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度 > 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应时间 | 32 μg/ml 处理6小时; 或2 μg/ml处理12小时 |
应用 | Caspofungin抑制细胞壁β-1,3-葡聚糖的合成，其引发对几丁质合成的补偿性刺激。Caspofungin诱导烟曲霉的形态学变化。此外，Caspofungin处理烟曲霉诱导ChsG依赖性几丁质合成的上调和富含几丁质的小菌落的形成。 |
References: 1Walker, L. A., Lee, K. K., Munro, C. A. and Gow, N. A. (2015) Caspofungin Treatment of Aspergillus fumigatus Results in ChsG-Dependent Upregulation of Chitin Synthesis and the Formation of Chitin-Rich Microcolonies. Antimicrob Agents Chemother. 59, 5932-5941 | |
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