化学性质
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 510.15 |
| Cas No. | 1227962-62-0 |
| Formula | C22H12Cl4N2O4 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Canonical SMILES | OC1=CC=CC=C1C(C2=C(N3C(C(C4=CC=CC=C4O)=O)=CC(Cl)=C3Cl)C(Cl)=C(Cl)N2)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
Marinopyrrole A是一种选择性Mcl-1抑制剂，IC50值为10.1 μM[1]。
Marinopyrrole A是一种海洋来源的链霉菌的天然产物，是Mcl-1的拮抗剂。Mcl-1是抗凋亡Bcl-2家族的一个成员，该家族是充分验证的癌症治疗药物靶标。NMR滴定实验表明Marinopyrrole A可直接与Mcl-1相互作用。该物质可阻止Bim-BH3多肽结合Mcl-1而非Bcl-XL。基于细胞的试验显示Marinopyrrole A具有高选择性。Marinopyrrole A疗法可抑制转染Mcl-1基因的K562细胞的活力，EC50值为1.6 μM。选择性比转染Bcl-XL基因的细胞强40多倍。此外，Marinopyrrole A可通过增加caspase-3和PARP剪切，减少Mcl-1表达。Marinopyrrole A也可完全恢复多重耐药白血病细胞对ABT-737的敏感性[1]。
参考文献：
[1] Doi K, Li R, Sung SS, et al. Discovery of marinopyrrole A (maritoclax) as a selective Mcl-1 antagonist that overcomes ABT-737 resistance by binding to and targeting Mcl-1 for proteasomal degradation. J Biol Chem. 2012 Mar, 287(13): 10224-35.
生物活性
| Description | Marinopyrrole A是一种选择性Mcl-1抑制剂，IC50值为10.1 μM。 |
| 靶点 | Mcl-1 | | | | | |
| IC50 | 10.1 μM | | | | | |
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