| CAS NO: | 1228817-38-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 480.6 |
| Cas No. | 1228817-38-6 |
| Formula | C26H36N6O3 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 9-cyclopentyl-2-[2-ethoxy-4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)anilino]-5-methyl-7,8-dihydropyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-one |
| Canonical SMILES | CCOC1=C(C=CC(=C1)N2CCC(CC2)O)NC3=NC=C4C(=N3)N(CCC(=O)N4C)C5CCCC5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Mps1-IN-2是一种有效的\选择性的和ATP竞争性的Mps1激酶抑制剂,其IC50值为145 nM[1].
据报道,在1 μM ATP存在时,Mps1-IN-2可以抑制Mps1激酶活性,其IC50值为145 nM.此外,Mps1-IN-2对Mps1的选择性比对Alk和Ltk酶高1000多倍.Mps1-IN-2结合到Mpa1的ATP结合口袋,在2.74分辨率下,观察到Mps1-IN-2与该激酶铰链区(Glu603)形成氢键.Mps1-IN-2通过直接抑制Mps1,从而废除纺锤体组装检查点(SAC)功能[1].
参考文献：
[1] Kwiatkowski N1, Jelluma N, Filippakopoulos P, Soundararajan M, Manak MS, Kwon M, Choi HG, Sim T, Deveraux QL, Rottmann S, Pellman D, Shah JV, Kops GJ, Knapp S, Gray NS. Small-molecule kinase inhibitors provide insight into Mps1 cell cycle function. Nat Chem Biol. 2010 May;6(5):359-68. doi: 10.1038/nchembio.345. Epub 2010 Apr 11.
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