| CAS NO: | 923565-21-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 424.55 |
| Cas No. | 923565-21-3 |
| Formula | C25H33FN4O |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 1-[4-(3-fluoroanilino)piperidin-1-yl]-2-[4-[[(3S)-3-methylpiperazin-1-yl]methyl]phenyl]ethanone |
| Canonical SMILES | CC1CN(CCN1)CC2=CC=C(C=C2)CC(=O)N3CCC(CC3)NC4=CC(=CC=C4)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GSK962040是首个胃动素受体小分子激动剂,其pEC50值为7.9[1].
GSK962040被研发用于治疗胃排空延迟综合征.在重组人胃动素受体的体外试验中,GSK962040有效抑制胃动素受体,其pEC50值为7.9.GSK962040对胃动素受体的选择性远高于对人Ghrelin受体和hERG的选择性.此外,GSK962040对其它受体无显著活性,包括5-羟色胺\肾上腺素\多巴胺\组胺和腺苷受体.在兔离体胃窦中,GSK962040促进电场刺激诱导的胆碱能收缩,在高浓度下可以稍微引起肌肉收缩.10 μM GSK962040还能诱导人离体胃样本收缩[1,2].
参考文献：
[1] Westaway S M, Brown S L, Fell S C M, et al. Discovery of N-(3-Fluorophenyl)-1-[(4-([(3 S)-3-methyl-1-piperazinyl] methyl) phenyl) acetyl]-4-piperidinamine (GSK962040), the First Small Molecule Motilin Receptor Agonist Clinical Candidate. Journal of medicinal chemistry, 2009, 52(4): 1180-1189.
[2] Sanger G J, Westaway S M, Barnes A A, et al. GSK962040: a small molecule, selective motilin receptor agonist, effective as a stimulant of human and rabbit gastrointestinal motility. Neurogastroenterology & Motility, 2009, 21(6): 657-e31.
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