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MK-2866(GTx-024)
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MK-2866(GTx-024)图片
CAS NO:841205-47-8
包装与价格：
包装价格(元)
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25mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt389.33
Cas No.841205-47-8
FormulaC19H14F3N3O3
Solubilityinsoluble in H2O; ≥10.7 mg/mL in DMSO; ≥5.65 mg/mL in EtOH
Chemical Name(2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide
Canonical SMILESCC(COC1=CC=C(C=C1)C#N)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

GTx-024[1]是一种选择性的非甾体类雄激素受体（AR）调节剂[2]，在MDA-MB-231细胞中，GTx-024作用于雄激素受体的反式激活[3]，EC50值为1 nM[4]。

ARs与雄激素共同负责雄性生殖系统的维持和发展。ARs也与人类的行为和前列腺癌相关[3]。

在表达AR的MDA-MB-231细胞中，GTx-024具有抗增殖效应。对于MDA-MB-231细胞的生长，GTx-024的IC50值为77±16 nM。在乳腺癌细胞中，GTx-024同时具有抗增殖效应和激动效应。这表明，MDA-MB-231-AR细胞中高效的雄激素也可忍受GTx-024强烈的抗增殖效应[4]。

与对照相比，GTx-024（3 mg）以剂量依赖的方式显著增加受试者的总瘦体重（P<0.001），导致平均瘦体重为1.3 kg±0.3（±1 SE）。在相同剂量下，总脂肪量显著（P= 0.049）减少。该剂量在脂肪量上不能区分男性群体和女性群体，与对照相比，两者均有约0.6 kg的脂肪量损失。该剂量不会影响总体重，但引起血糖和血中胰岛素的显著降低（P= 0.006）。在1 mg 和3 mg剂量时，GTx-024降低胰岛素的耐受性[2]。

参考文献：
[1].  Scarlet F. Encina. The Prevalence of Cancer Cachexia Using Different Diagnostic Criteria [D]. Florida: Florida State University, 2014.
[2].  James T. Dalton, Kester G. Barnette, Casey E. Bohl, et al. The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial. J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2011, 2(3):153-161.
[3].  Hideyuki Ito, Tanya Langenhorst, Rob Ogden, et al. Androgen receptor gene polymorphism in zebra species. Meta Gene, 2015, 5:120-123.
[4].  Ramesh Narayanan, Sunjoo Ahn, Misty D. Cheney, et al. Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Negatively Regulate Triple-Negative Breast Cancer Growth and Epithelial:Mesenchymal Stem Cell Signaling. PLOS ONE, 2014, 9(7):e103202.

生物活性

DescriptionMK-2866是雄激素受体（AR）调节剂，ED50值为0.44 mg/day。
靶点androgen receptor     
IC500.44 mg/day (ED50)