化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 450.51 |
Cas No. | 288383-20-0 |
Formula | C25H27FN4O3 |
Solubility | ≥22.52 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
Chemical Name | 4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazoline |
Canonical SMILES | CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OCCCN5CCCC5 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
Cediranib (也称为AZD2171)是一个高度有效的KDR酪氨酸激酶抑制剂。ATP-竞争性抑制重组KDR酪氨酸激酶(IC50值<1 nM)以及血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族其他的成员,包括Flt-1(VEGFR-1)(IC50值5 nM)和Flt-4(VEGFR-3)(IC50值<3 nM)[1]。
Cediranib也有效地抑制一些血小板源生长因子受体(PDGFR)家族,包括c - kit、PDGFR-β、PDGFR-α、CSF-1R和flt3,对应的IC50值分别为0.002μmol/L、0.005μmol/L、0.036μmol/L、0.11μmol/L及>1μmol/L,这些成员结构类似于VEGFR家族[1]。
参考文献:
[1] Wedge SR, Kendrew J, Hennequin LF, Valentine PJ, Barry ST, Brave SR, Smith NR, James NH, Dukes M, Curwen JO, Chester R, Jackson JA, Boffey SJ, Kilburn LL, Barnett S, Richmond GH, Wadsworth PF, Walker M, Bigley AL, Taylor ST, Cooper L, Beck S, Jürgensmeier JM, Ogilvie DJ. AZD2171: a highly potent, orally bioavailable, vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for the treatment of cancer. Cancer Res. 2005 May 15;65(10):4389-400.
生物活性
描述 | Cediranib是VEGFR高度有效的抑制剂,IC50值<1 nM。 |
靶点 | VEGFR2/KDR | c-Kit | VEGFR3/FLT4 | VEGFR1/FLT1 | PDGFRβ | FGFR1 |
IC50 | 0.5 nM | 2 nM | ≤3 nM | 5 nM | 5 nM | 26 nM |