细胞系

有丝分裂海胆胚胎

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

IC50: 10 μM, 60 min

实验结果

受精后60分钟添加roscovitine，研究发现，roscovitine以剂量依赖性方式将细胞阻滞在晚期前期。在roscovitine滞留卵中可以观察到较大的核，这种阻滞是完全可逆的，使用海水洗涤后，卵再次进入有丝分裂周期并发育成正常的长腕幼虫。100 μM最高浓度的roscovitme可以观察到相同的现象。

动物模型

注射A4573细胞的雄性无胸腺裸鼠

剂量

腹膜内注射，每天50 mg/kg，持续5天或两个5天系列，其间休息2天。

实验结果

Roscovitine治疗小鼠的肿瘤生长速度显著低于对照组，反映了切除后观察到的显著更小的个体肿瘤体积。相对于治疗开始时的肿瘤体积，第一个5天治疗系列完成后一天，roscovitine治疗动物的肿瘤大小仅生长了f1.25倍，而未治疗的小鼠中的肿瘤已经达到原始大小的14.5倍。这些值意味着肿瘤体积产生了11.5倍的差异。从roscovitine治疗的第1天开始计数，对照动物中的肿瘤在2天内达到原始体积的三倍，而治疗动物中的肿瘤需要10天才能达到初始体积三倍。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。

References:

[1] Meijer L, Borgne A, Mulner O, et al. Biochemical and cellular effects of roscovitine, a potent and selective inhibitor of the cyclin-dependent kinases cdc2, cdk2 and cdk5. European Journal of Biochemistry, 1997, 243(1-2): 527-536.

[2] Tirado O M, Mateo-Lozano S, Notario V. Roscovitine is an effective inducer of apoptosis of Ewing's sarcoma family tumor cells in vitro and in vivo. Cancer Research, 2005, 65(20): 9320-9327.