ABT-751(E7010)

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ABT-751(E7010)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

141430-65-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	371.41
Cas No.	141430-65-1
Formula	C₁₈H₁₇N₃O₄S
Solubility	insoluble in H2O; ≥18.55 mg/mL in DMSO; ≥25.53 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	N-[2-(4-hydroxyanilino)pyridin-3-yl]-4-methoxybenzenesulfonamide
Canonical SMILES	COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(N=CC=C2)NC3=CC=C(C=C3)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

ABT-751（E 7010）是一种新型具有生物利用度的可结合微管蛋白、抗有丝分裂的制剂[1][2]。

微管是细胞的主要结构，在细胞运动、胞内运输、细胞形态、极性和有丝分裂过程中染色体分离中扮演重要角色[1]。

ABT-751可结合β-微管蛋白的秋水仙素结合位点，抑制微管聚合，从而阻断细胞周期的G2/M期，促使细胞凋亡[1]。在内皮细胞中，ABT-751可在1 h内剂量依赖和可逆地显著减少微管的数量，使上皮细胞回缩[2]。

在大鼠皮下肿瘤模型中，ABT-751（30 mg/kg，静脉注射）快速、短暂地减少肿瘤灌注，肿瘤灌注在1 h后减少了57%[3]。在Calu-6异种移植模型中，剂量为100和75 mg/kg/日的ABT-751表现出显著的抗肿瘤活性。ABT-751与顺铂结合可剂量依赖地增强生长延迟[1]。

参考文献：
[1]. Jorgensen TJ, Tian H, Joseph IB, et al. Chemosensitization and radiosensitization of human lung and colon cancers by antimitotic agent, ABT-751, in athymic murine xenograft models of subcutaneous tumor growth. Cancer Chemother Pharmacol, 2007, 59(6): 725-732.
[2]. Luo Y, Hradil VP, Frost DJ, et al. ABT-751, a novel tubulin-binding agent, decreases tumor perfusion and disrupts tumor vasculature. Anticancer Drugs, 2009, 20(6): 483-492.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	RD、TC-71、LD、HTB-186、HOS、SK-N-AS、SK-N-DZ和KCNR小儿实体瘤细胞系
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于18.6 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	0.1 nM-100 μM
应用	ABT-751显示出选择性细胞毒性，在神经母细胞瘤中的IC50为0.6-2.6 μM，在其他实体瘤细胞系中的IC50值为0.7-4.6 μM。ABT-751对动态微管和保持稳定的微管表现出选择性作用，在IC90浓度下，ABT-751对乙酰化和去乙酰化α-微管蛋白阳性聚合小管具有持久性。
动物实验 [2]:
动物模型	携带Calu-6非小细胞肺癌（NSCLC）、HT-29结肠癌和HCT-116结肠癌异种移植物的裸鼠
给药剂量	每天口服一次，每次75或100 mg/kg/day，给药5天、休息5天，持续两个周期
应用	在Calu-6异种移植模型中，作为单一试剂，ABT-751在100和75 mg/kg/day显示出显著的抗肿瘤活性，ABT-751与顺铂组合使用，以剂量依赖性方式增强生长延迟。在HT-29结肠癌异种移植模型中，ABT-751作为单一药物显示出显著的抗肿瘤活性，并且与5-FU组合以剂量依赖性方式增强生长延迟。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Meany H J, Sackett D L, Maris J M, et al. Clinical outcome in children with recurrent neuroblastoma treated with ABT‐751 and effect of ABT‐751 on proliferation of neuroblastoma cell lines and on tubulin polymerization in vitro[J]. Pediatric blood & cancer, 2010, 54(1): 47-54. [2]. Jorgensen T J, Tian H, Joseph I B J K, et al. Chemosensitization and radiosensitization of human lung and colon cancers by antimitotic agent, ABT-751, in athymic murine xenograft models of subcutaneous tumor growth[J]. Cancer chemotherapy and pharmacology, 2007, 59(6): 725-732.

生物活性

Description	ABT-751是微管聚合的抑制剂。
靶点	microtubule polymerization
IC50