| CAS NO: | 423735-93-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 361.23 |
| Cas No. | 423735-93-7 |
| Formula | C17H17BrN2O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥16.4 mg/mL in DMSO; ≥46.9 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 2-bromo-N-[3-(butanoylamino)phenyl]benzamide |
| Canonical SMILES | CCCC(=O)NC1=CC=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2Br |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ML161是PAR1的选择性抑制剂，IC50值为0.26 μM。
蛋白酶激活受体-1（PAR-1）是特异的G蛋白偶联受体，属于蛋白酶活化受体家族，其活化诱导了一系列下游信号事件，导致多种与肿瘤进展相关的细胞应答[1] 。
ML161是一种强效的PAR1抑制剂，与已知的ALK抑制剂crizotinib具有不同的选择性。在人血小板中，通过检测P-选择素表达发现，ML161以剂量依赖性方式抑制凝血酶诱导的血小板的活化[1]。在颗粒分泌中，ML161以剂量依赖的方式抑制P-选择素的表达，EC50值为0.3 μM，也抑制SFLLRN诱导的血栓形成[2]。
参考文献：
[1]. Dockendorff, C., et al., Discovery of 1,3-Diaminobenzenes as Selective Inhibitors of Platelet Activation at the PAR1 Receptor. ACS Med Chem Lett, 2012. 3(3): p. 232-237.
[2]. VerPlank, L., et al., Chemical Genetic Analysis of Platelet Granule Secretion-Probe 3, in Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program. 2010, National Center for Biotechnology Information (US): Bethesda (MD).
| Description | ML-161是PAR1的变构抑制剂，IC50值为0.26 μM。 | |||||
| 靶点 | PAR1 | |||||
| IC50 | 0.26 μM | |||||
m.cnreagent.com