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PF-03716556
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-03716556图片
CAS NO:928774-43-0
包装与价格:
包装价格(元)
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100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceBeige solid
StorageStore at -20°C
M.Wt394.48
Cas No.928774-43-0
FormulaC22H26N4O3
SynonymsPF-03716556; PF03716556
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical NameN-(2-hydroxyethyl)-N,2-dimethyl-8-[[(4R)-5-methyl-3,4-dihydro-2H-chromen-4-yl]amino]imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide
Canonical SMILESCC1=C2C(CCOC2=CC=C1)NC3=CC(=CN4C3=NC(=C4)C)C(=O)N(C)CCO
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC50:在猪离子密封膜囊泡中,PF-03716556可以浓度依赖的方式抑制H+,K+-ATP酶活性,在pH 7.4下的pIC50值为7.095 ± 0.077。

负责胃酸分泌的胃H+,K+-ATP酶是一种P2型ATP酶,位于壁细胞顶膜上。抑制H+,K+-ATP酶是目前最有效的控制胃酸分泌的途径,也是治疗胃酸相关疾病的主要靶点。PF-03716556是一种新型高效的和选择性的可治疗胃食管反流疾病的酸泵拮抗剂。

在体外:在离子密封实验中,PF-03716556的抑制活性比市场上唯一的酸泵拮抗剂revaprazan强3倍,动力学实验显示PF-03716556的作用方式具有竞争性和可逆性[1]。

在体内:PF-03716556不具有物种间的差异,对包括犬肾脏H+,K+-ATP酶在内的H+,K+-ATP酶具有高选择特性。此外,在Ghosh-Schild大鼠和Heidenhain袋狗中发现,该物质起效比omeprazole快,有效性比revaprazan强3倍[2]。

临床试验:目前无临床试验数据。

参考文献:
[1] Mori H, Tonai-Kachi H, Ochi Y, Taniguchi Y, Ohshiro H, Takahashi N, Aihara T, Hirao A, Kato T, Sakakibara M, Kurebayashi Y.  N-(2-hydroxyethyl)-N,2-dimethyl-8-{[(4R)-5-methyl-3,4- dihydro-2H-chromen-4-yl]amino}imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide (PF-03716556), a novel, potent, and selective acid pump antagonist for the treatment of gastroesophageal reflux disease. J Pharmacol Exp Ther. 2009;328(2):671-9.

生物活性

DescriptionPF-03716556是一种有效的酸泵选择性拮抗剂,对人类H+, K+-ATP酶的pIC50值为6.009。
靶点human H+, K+-ATPase     
IC506.009 (pIC50)