| CAS NO: | 62252-26-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | Yellow solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 225.63 |
| Cas No. | 62252-26-0 |
| Formula | C10H8ClNO3 |
| Synonyms | 7-Amino-4-chloro-3-methoxy-1H-2-benzopyran |
| Solubility | <22.56mg/ml in DMSO;<5.64mg/ml in ethanol |
| Chemical Name | 7-amino-4-chloro-3-methoxy-1H-isochromen-1-one |
| Canonical SMILES | COC1=C(Cl)C2=CC=C(N)C=C2C(O1)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
JLK 6是异香豆素，是γ分泌酶的选择性抑制剂，IC50值在10 μM-1 mM之间[1,2]。
γ分泌酶催化β淀粉样前体蛋白（βAPP）裂解生成淀粉样蛋白β肽（Aβ）。 Aβ是阿尔茨海默病患者脑中斑块的一部分。γ分泌酶还针对其它一些底物，例如Notch。Notch是一种跨膜蛋白，在胚胎和成年发育的不同阶段发挥重要功能 [1]。
野生型βAPP在HEK293细胞中过表达（在35毫米孔中浓度为962 fmol/mL）。JLK6显著降低Aβ在这些细胞中的分泌。有趣的是，JLK6增强了两个片段的恢复。免疫学特性表明，单一片段标记了针对Aβ的Asp1残基的特定抗体。同样地，JLK6也可抑制过表达Swedish突变体βAPP的细胞中Aβ的恢复[2]。
在斑马鱼胚胎中，JLK异香豆素抑制剂并没有改变负责体节发生的Notch通路。不同于其他的γ分泌酶抑制剂，这些药物并不影响E-cadherin过程。JLKs并不抑制α分泌酶、β位APP裂解酶（BACE）1和BACE2、GSK3β激酶和蛋白酶体。JLK抑制剂抑制Aβ生成，但不引起其他蛋白质不必要的分解[1]。
参考文献：
[1]. Petit A, Pasini A, Alves Da Costa C, et al. JLK isocoumarin inhibitors: Selective γ-secretase inhibitors that do not interfere with notch pathway in vitro or in vivo. Journal of neuroscience research, 2003, 74(3): 370-377.
[2]. Petit A, Bihel F, da Costa CA, et al. New protease inhibitors prevent γ-secretase-mediated production of Aβ40/42 without affecting Notch cleavage. Nature cell biology, 2001, 3(5): 507-511.
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