| CAS NO: | 304853-42-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 297.37 |
| Cas No. | 304853-42-7 |
| Formula | C16H15N3OS |
| Synonyms | NSP-989;NSP 989;NSP989 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 5-(4,4-dimethyl-2-sulfanylidene-1H-3,1-benzoxazin-6-yl)-1-methylpyrrole-2-carbonitrile |
| Canonical SMILES | CC1(C2=C(C=CC(=C2)C3=CC=C(N3C)C#N)NC(=S)O1)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Tanaproget（NSP989）是一种新型的非甾体类孕酮受体激动剂，其IC50值为1.7 nM[1]。
孕酮受体（PR）是核受体超家族的成员，通过与孕酮结合引起PR构象变化，进而改变基因表达。孕酮在女性生殖中扮演重要作用[1]。
在T47D细胞中，tanaproget可引发碱性磷酸酶活性，其EC50值为0.1 nM。在哺乳动物双杂交试验中，tanaproget展现的效果为孕酮的50倍。在子宫内膜分离的基质细胞中，tanaproget（1 nM）显著地抑制了pro-MMP-3的分泌。此外，tanaproget显著地阻碍了IL-1α刺激的pro-MMP-3分泌[2]。
在腹壁膜层有人类病变的子宫内膜异位症小鼠模型中，58%的小鼠经tanaproget治疗后完全恢复。另外在治疗结束后，相比安慰剂处理的小鼠，病变也变得更小且更少[2]。在健康女性当中，估计tanaproget半衰期（t(1/2)）为12至30 h。Tanaproget可降低宫颈黏液评分，这表示宫颈黏液的量和质均有下降[3]。
参考文献：
[1]. Zhang Z, Olland AM, Zhu Y, et al. Molecular and pharmacological properties of a potent and selective novel nonsteroidal progesterone receptor agonist tanaproget. J Biol Chem, 2005, 280(31): 28468-28475.
[2]. Bruner-Tran KL, Zhang Z, Eisenberg E, et al. Down-regulation of endometrial matrix metalloproteinase-3 and -7 expression in vitro and therapeutic regression of experimental endometriosis in vivo by a novel nonsteroidal progesterone receptor agonist, tanaproget. J Clin Endocrinol Metab, 2006, 91(4): 1554-1560.
[3]. Bapst JL, Ermer JC, Ferron GM, et al. Pharmacokinetics and safety of tanaproget, a nonsteroidal progesterone receptor agonist, in healthy women. Contraception, 2006, 74(5): 414-418.
| 描述 | Tanaproget（NSP989）是一种新型的非甾体类孕酮受体激动剂。 | |||||
| 靶点 | progesterone receptor | |||||
| IC50 | 0.1 nM (EC50, induce alkaline phosphatase activity) | |||||
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