Oseltamivir acid

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Oseltamivir acid

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

187227-45-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	284.35
Cas No.	187227-45-8
Formula	C₁₄H₂₄N₂O₄
Synonyms	GS 4071; Ro 64-0802
Solubility	≥14.2 mg/mL in DMSO; ≥46.1 mg/mL in H2O with gentle warming; ≥97 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical Name	(3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-pentan-3-yloxycyclohexene-1-carboxylic acid
Canonical SMILES	CCC(CC)OC1C=C(CC(C1NC(=O)C)N)C(=O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Oseltamivir（奥赛米韦）是流感神经氨酸酶的抑制剂[1]。

Oseltamivir是一种前药，被肠和/或肝酯酶转换成神经氨酸酶的抑制剂oseltamivir carboxylate（奥塞米韦羧酸盐）。神经氨酸酶切除新和成病毒后代的末端a-Neu5Ac残基，使其从感染细胞中流出，并寻找新的宿主细胞感染。Oseltamivir有效阻断唾液酸酶活性，显著抑制释放机构[1]。

在成人治疗中，oseltamivir减少第一次肺炎症状减轻的时间。在预防试验中，oseltamivir减少55%患者中的流感症状。Oseltamivir也有一定的危害，成人用oseltamivir治疗可能会增加恶心的风险，而在预防试验中可能有增加头痛的风险[2]。

当神经氨酸酶基因H1N1的275残基由组氨酸变为酪氨酸（H275Y）时，可引起对oseltamivir的耐受性[3]。

参考文献：
[1] Enguang Feng, Deju Ye, Jian Li, Dengyou Zhang, Jinfang Wang, Fei Zhao, Rolf Hilgenfeld, Mingyue Zheng, Hualiang Jiang and Hong Liu. Recent Advances in Neuraminidase Inhibitor Development as Anti-influenza Drugs. Chem Med Chem 2012, 7: 1527 – 1536.
[2] Tom Jefferson reviewer, Mark Jones, Peter Doshi, Elizabeth A Spencer, Igho Onakpoya, Carl J Heneghan. Oseltamivir for influenza in adults and children: systematic review of clinical study reports and summary of regulatory comment. BMJ. 2014, 348: g2545.
[3] Rashmi Dixit, Gulam Khandaker, Scott Ilgoutz, Harunor Rashid and Robert Booy. Emergence of Oseltamivir Resistance: Control and Management of Influenza before, during and after the Pandemic. Infectious Disorders – Drug Targets. 2013, 13 (1): 34-45.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	MDA-MB-231和MCF-7细胞
制备方法	可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	500、600、700和800 μg/mL；24、48和72小时
实验结果	在MDA-MB-231和MCF-7细胞以及相应的长期耐Tamoxifen克隆中，于孵育72小时后，Oseltamivir治疗呈剂量依赖性地降低了EGF刺激活细胞以及细胞活力相关的唾液酸酶活性。相对于单一用药，1 μM Cisplatin、 5-FU、Paclitaxel、Gemcitabine或Tamoxifen和Oseltamivir (≥ 300 μg/ mL) 联合用药在第24、48和72小时显著降低细胞活力。
动物实验 [1]:
动物模型	携带MDA-MB-231细胞异位移植肿瘤的RAGxCγ双突变小鼠
给药剂量	30和50 mg/kg；腹腔注射
实验结果	与空白对照组相比，Oseltamivir治疗（30 mg/kg，每日1次，腹腔注射）减少肿瘤血管生成以及生长速度，同时显著降低了肿瘤重量以及肺部扩散。在剂量为50 mg/kg时，Oseltamivir完全阻断肿瘤血管生成、肿瘤生长以及肺部扩散。在移植后第180天，Oseltamivir显著延长小鼠的生存期。Oseltamivir使肿瘤体积缩小。停药56天后，肿瘤无复发。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Haxho F, Allison S, Alghamdi F, Brodhagen L, Kuta VE, Abdulkhalek S, Neufeld RJ, Szewczuk MR. Oseltamivir phosphate monotherapy ablates tumor neovascularization, growth, and metastasis in mouse model of human triple-negative breast adenocarcinoma. Breast Cancer (Dove Med Press). 2014 Dec 9;6:191-203.