ML-7 hydrochloride

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ML-7 hydrochloride

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

110448-33-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	452.74
Cas No.	110448-33-4
Formula	C₁₅H₁₈ClIN₂O₂S
Synonyms	ML 7 hydrochloride
Solubility	insoluble in EtOH; ≥15.95 mg/mL in DMSO; ≥8.82 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	1-((5-iodonaphthalen-1-yl)sulfonyl)-1,4-diazepane hydrochloride
Canonical SMILES	IC1=CC=CC2=C1C=CC=C2S(N3CCCNCC3)(=O)=O.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Ki：300 nM

ML-7是一种肌球蛋白轻链激酶抑制剂。

肌球蛋白轻链激酶（MLCK）通路在心血管疾病的发展和I/R损伤中的作用已经获得了极大的关注。据报道，MLCK通路参与心血管疾病的病理学，通过调节MLC的磷酸化抑制MLCK，可保护心脏免受I/R损伤。

体外：心肌梗死大鼠静脉注射rhNRG-1。rhNRG-1处理的大鼠中，cMLCK表达和磷酸化MLC-2v均显著上调。此外，在无血清培养的新生大鼠心肌细胞中，ML-7抑制rhNRG-1诱导的肌节组织的恢复[1]。

体内：从缺血前10分钟到再灌注前10分钟 ML-7给药导致心脏收缩力的显著恢复。二维电泳凝胶分析显示，I/R心脏中八种蛋白质水平降低。六种蛋白质参与能量代谢，分别是细胞色素b-C1复合体亚基1、ATP合酶β亚基、细胞色素C氧化酶亚基、线粒体NADH脱氢酶、NADH脱氢酶铁硫蛋白8以及琥珀酰-CoA连接酶亚基。I/R心脏中水平降低的另外两种蛋白是过氧化物酶-2和微管蛋白。此外，ML-7治疗增加琥珀酰-CoA连接酶的水平，这是参与三羧酸循环的关键酶[2]。

临床试验：N/A

参考文献：
[1] Gu X,Liu X,Xu D,Li X,Yan M,Qi Y,Yan W,Wang W,Pan J,Xu Y,Xi B,Cheng L,Jia J,Wang K,Ge J,Zhou M. Cardiac functional improvement in rats with myocardial infarction by up-regulating cardiac myosin light chain kinase with neuregulin. Cardiovasc Res.2010 Nov 1;88(2):334-43.
[2] Lin HB,Cadete VJ,Sawicka J,Wozniak M,Sawicki G. Effect of the myosin light chain kinase inhibitor ML-7 on the proteome of hearts subjected to ischemia-reperfusion injury. J Proteomics.2012 Sep 18;75(17):5386-95.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	原代新生心肌细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>15.95mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月
反应时间	10 μM, 24h
应用	在不添加血清、添加rhNRG-1（重组人源神经调节蛋白1）培养的新生大鼠心肌细胞中，ML-7能够抑制rhNRG-1诱导的肌节组织恢复。在实验性心力衰竭模型上，RhNRG-1能够改善心脏功能。
动物实验[2]:
动物模型	两月龄雄性新西兰白兔
剂量	1 mg/kg/day, 12周，口服
应用	在动脉粥样硬化的兔模型上，ML7能够通过调节TJ（紧密连接）蛋白ZO1（闭锁小带1）和闭合蛋白来改善VED（血管内皮细胞功能紊乱）和AS（动脉粥样硬化），该能力涉及了MLCK（肌球蛋白轻链激酶）和MLC（肌球蛋白轻链）的磷酸化的机制。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Gu X1, Liu X, et al, Cardiac functional improvement in rats with myocardial infarction by up-regulating cardiac myosin light chain kinase with neuregulin. Cardiovasc Res. 2010 Nov 1;88(2):334-43. doi: 10.1093/cvr/cvq223. Epub 2010 Jul 8. [2]. Cheng X1, Wang X2, et al, Myosin light chain kinase inhibitor ML7 improves vascular endothelial dysfunction via tight junction regulation in a rabbit model of atherosclerosis. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4109-16. doi: 10.3892/mmr.2015.3973. Epub 2015 Jun 22.