CVT-313

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CVT-313

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

199986-75-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	400.47
Cas No.	199986-75-9
Formula	C₂₀H₂₈N₆O₃
Synonyms	CVT 313;NG 26;CVT313;NG26;NG-26
Solubility	≥20 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥51.1 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical Name	2-[2-hydroxyethyl-[6-[(4-methoxyphenyl)methylamino]-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino]ethanol
Canonical SMILES	CC(C)N1C=NC2=C1N=C(N=C2NCC3=CC=C(C=C3)OC)N(CCO)CCO
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

CVT-313是一种强效的细胞周期蛋白依赖性激酶2（CDK2）抑制剂，IC50值为0.5 μM [1]。

CDK2是一种细胞分裂时G1-S期必需的丝氨酸/苏氨酸激酶。CDK2是用于预防异常细胞增殖的一个重要靶点[1]。

在MRC-5细胞中，CVT-313时间依赖性地抑制Rb超磷酸化，细胞周期阻滞在G1/S期。另外，CVT-313抑制小鼠、大鼠和人类细胞的生长，IC 50值为1.25至20 mM [1]。在人类弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞中，CVT-313减少CDK2介导的T821上成视网膜细胞瘤基因产物（Rb）的磷酸化。另外，CVT-313减少抗细胞凋亡因子髓样细胞白血病-1（Mcl-1），并诱导细胞凋亡[2]。

在再狭窄损伤大鼠颈动脉模型中，CVT-313（1.25 mg/kg）减少80％新内膜形成。此外，用CVT-313治疗动物，新内膜区域至少被抑制70%。这些表明，CDK2是一种抗增殖靶点，CVT-313是治疗增生性疾病理想的候选药物[1]。

参考文献：
[1]. Brooks EE, Gray NS, Joly A, et al. CVT-313, a specific and potent inhibitor of CDK2 that prevents neointimal proliferation. J Biol Chem, 1997, 272(46): 29207-29211.
[2]. Faber AC, Chiles TC. Inhibition of cyclin-dependent kinase-2 induces apoptosis in human diffuse large B-cell lymphomas. Cell Cycle, 2007, 6(23): 2982-2989.

试验操作

细胞实验 [1,2]:
细胞系	人DLBCL细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于20 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	25 μM，24 hr
应用	在几个人类DLBCL细胞中，CVT-313抑制cdk2。使用25 μM CVT-313孵育DLBCL细胞，减少内源性Rb上Thr821的磷酸化。CVT-313（48和72小时）以时间依赖的方式诱导人DLBCL细胞的细胞凋亡。CVT-313治疗在20小时或48小时不会导致细胞周期停滞。在LY3、LY8细胞和LY18细胞中，CVT-313导致XIAP和Mcl-1 mRNA水平的平行变化。在正常和肿瘤的人/鼠细胞系中，CVT-313抑制细胞增殖，IC50范围为1.25至20 μM。CVT-313（12.5 μM，18h）在G1/S和G2/M边界诱导细胞周期停滞。在非同步MRC-5细胞中，CVT-313（6.25 μM）处理36小时诱导2N DNA含量。血清刺激后4或8小时，CVT-313（6.25 μM）抑制Rb超磷酸化。
动物实验 [2]:
动物模型	受伤的大鼠颈动脉再狭窄模型
给药剂量	0.75、0.25 mg/kg
应用	在受伤的大鼠颈动脉再狭窄模型中，较低剂量的CVT-313（0.75和0.25 mg/kg）效果较差，将平均新生内膜面积减少约30％，而测试的最低剂量（0.025 mg/kg）对新生内膜面积没有显著影响。使用CVT-313治疗14天，阻断大鼠颈动脉模型的再狭窄。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Faber A C, Chiles T C. Inhibition of cyclin-dependent kinase-2 induces apoptosis in human diffuse large B-cell lymphomas[J]. Cell Cycle, 2007, 6(23): 2982-2989. [2]. Brooks E E, Gray N S, Joly A, et al. CVT-313, a specific and potent inhibitor of CDK2 that prevents neointimal proliferation[J]. Journal of Biological Chemistry, 1997, 272(46): 29207-29211.