| CAS NO: | 193022-04-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 425.88 |
| Cas No. | 193022-04-7 |
| Formula | C19H20ClNO6S |
| Synonyms | RS 130830;Ro 1130830;CTS1027;CTS 1027;RS130830;Ro1130830;RS-130830;Ro-1130830 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 4-[[4-(4-chlorophenoxy)phenyl]sulfonylmethyl]-N-hydroxyoxane-4-carboxamide |
| Canonical SMILES | C1COCCC1(CS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)OC3=CC=C(C=C3)Cl)C(=O)NO |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CTS-1027是MMP的选择性抑制剂，对MMP-2和MMP-13的IC50值分别为0.4 nM和0.6 nM[1]。
MMPs（基质金属蛋白酶）是锌依赖性内肽酶，在降解各种胞外基质蛋白中发挥重要作用。众所周知，MMPs参与细胞膜受体的裂解、凋亡配体的释放和趋化因子/细胞因子的失活，MMPs还参与细胞的增殖、迁移、分化、血管生成、细胞凋亡和宿主防御[2] [3]。
在C57 / BL6小鼠模型中，胆管结扎（BDL）14天后，灌胃给予CTS-1027可减少肝细胞和胆管梗塞，这两者是肝损伤的组织学指标，同时活化星状细胞，降低肝纤维化[4]。
参考文献：
[1].Barta, T.E., et al., Selective, orally active MMP inhibitors with an aryl backbone. Bioorg Med Chem Lett, 2001. 11(18): p. 2481-3.
[2].Toth, M., A. Sohail, and R. Fridman, Assessment of gelatinases (MMP-2 and MMP-9) by gelatin zymography. Methods Mol Biol, 2012. 878: p. 121-35.
[3].Roomi, M.W., et al., Patterns of MMP-2 and MMP-9 expression in human cancer cell lines. Oncol Rep, 2009. 21(5): p. 1323-33.
[4].Kahraman, A., et al., Matrix metalloproteinase inhibitor, CTS-1027, attenuates liver injury and fibrosis in the bile duct-ligated mouse. Hepatol Res, 2009. 39(8): p. 805-13
.| 描述 | CTS-1027是金属蛋白酶（MMPs）的口服可利用的小分子抑制剂，对MMP-2、MMP-13和MMP-1的IC50值分别为0.4 nM、0.6 nM和800 nM。 | |||||
| 靶点 | MMP-2 | MMP-13 | MMP-1 | |||
| IC50 | 0.4 nM | 0.6 nM | 800 nM | |||
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