| CAS NO: | 199113-98-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 395.43 |
| Cas No. | 199113-98-9 |
| Formula | C20H17N3O4S |
| Synonyms | DRF-2593;NN-2344;DRF2593;NN2344;DRF 2593;NN 2344 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15.45 mg/mL in DMSO; ≥2.18 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 5-(4-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)methoxy)benzyl)thiazolidine-2,4-dione |
| Canonical SMILES | O=C1C2=CC=CC=C2N=C(COC3=CC=C(CC4C(NC(S4)=O)=O)C=C3)N1C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Balaglitazone是过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）γ的部分激动剂[1]。
PPAR在调节胰岛素、甘油三酯和脂质代谢中起着重要的作用，是治疗2型糖尿病的一个有吸引力的靶标。Balaglitazone是PPARγ的部分激动剂。Balaglitazone对PPARγ活性具有52％的最大抑制，副作用有所降低。它在各种动物模型表现出强效降血糖的作用[1,2]。
在转染融合PPARγ的HEK293细胞中，基于细胞进行测定，balaglitazone显示出活化乙状结肠的作用，EC50值为1.35 μM。当与罗格列酮(rosiglitazone)组合使用，balaglitazone逐渐增加浓度导致罗格列酮的活性降低到100 nM balaglitazone单独使用时的水平[3]。
在成年雄性糖尿病小鼠中，与罗格列酮相比，增加balaglitazone的口服剂量表现出更有效的降血糖效果。Balaglitazone也造成体液和脂肪积累的减少，且没有心脏扩大，表明它对心血管系统有更高的安全性。除此之外，持续21天施加balaglitazone对于血液或血浆的体积没有显著影响。使用10 mg/kg balaglitazone对骨形成没有影响，这意味着它只是一个部分激动剂，并不能导致骨损失[1,2]。
参考文献：
[1] Agrawal R, Jain P, Dikshit SN. Balaglitazone: a second generation peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma (γ) agonist. Mini Rev Med Chem. 2012 Feb;12(2):87-97.
[2] Henriksen K, Byrjalsen I, Nielsen RH, Madsen AN, Larsen LK, Christiansen C, Beck-Nielsen H, Karsdal MA. A comparison of glycemic control, water retention, and musculoskeletal effects of balaglitazone and pioglitazone in diet-induced obese rats. Eur J Pharmacol. 2009 Aug 15;616(1-3):340-5.
[3] Larsen PJ, Lykkegaard K, Larsen LK, Fleckner J, Sauerberg P, Wassermann K, Wulff EM. Dissociation of antihyperglycaemic and adverse effects of partial perioxisome proliferator-activated receptor (PPAR-gamma) agonist balaglitazone. Eur J Pharmacol. 2008 Oct 31;596(1-3):173-9
.| 描述 | Balaglitazone（DRF-2593; NN-2344）是一种新型的PPAR-γ部分激动剂。 | |||||
| 靶点 | PPARγ | |||||
| IC50 | ||||||
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