| CAS NO: | 174671-46-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 151.93 |
| Cas No. | 174671-46-6 |
| Formula | C7H6BFO2 |
| Synonyms | Tavaborole;AN2690;AN 2690 |
| Solubility | ≥3.72 mg/mL in H2O with gentle warming; ≥7.05 mg/mL in DMSO; ≥88.6 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 5-fluoro-1-hydroxy-3H-2,1-benzoxaborole |
| Canonical SMILES | B1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)F)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
最低抑菌浓度：对红色毛癣菌、须癣毛癣菌、白色念珠菌、新型隐球菌、烟曲霉的最低抑菌浓度分别为：1、 1、0.5、0.25和0.25 μg/mL。
AN2690是一种新型含硼抗真菌剂，可用于甲癣的潜在治疗。甲癣主要由皮肤癣菌引起，皮肤癣菌是一类存在于皮肤、毛发和指甲的真菌，是其他皮肤真菌感染的起因，比如脚气。
体外试验：AN2690对真菌最有效，特别是皮肤癣菌红色毛癣菌和须癣毛癣菌，它们是引起甲癣的主要病原真菌。此外，AN2690具有独特的抗皮肤真菌活性，该活性需要角蛋白的存在，AN2690对人类指甲具有非常良好的渗透性[1]。
离体试验：与ciclopirox相比，AN2690具有超强的渗透力，在指甲盖里面和下面达到的水平表明它有潜力作为一种局部治疗甲癣的有效试剂[2]。
临床试验：tavaborole作为局部治疗甲癣的疗效进行了两个一致的随机、双盲III期临床研究，NCT01270971 (301) 和NCT01302119 (302)，分别招募593 和601名病患，主要终点为“完全治愈”，定义为趾甲完全干净（0%的临床病变）。临床试验表明，两个试验中，完全治愈的比例分别为15.3和17.9%，而对照组完全治愈的比例为1.5和3.9% [3]。
参考文献：
[1] Baker SJ, Zhang YK, Akama T, Lau A, Zhou H, Hernandez V, Mao W, Alley MR, Sanders V, Plattner JJ. Discovery of a new boron-containing antifungal agent, 5-fluoro-1,3-dihydro-1-hydroxy-2,1- benzoxaborole (AN2690), for the potential treatment of onychomycosis. J Med Chem. 2006;49(15):4447-50.
[2] Hui X, Baker SJ, Wester RC, Barbadillo S, Cashmore AK, Sanders V, Hold KM, Akama T, Zhang YK, Plattner JJ, Maibach HI. In Vitro penetration of a novel oxaborole antifungal (AN2690) into the human nail plate. J Pharm Sci. 2007;96(10):2622-31.
[3] Markham A. Tavaborole: first global approval. Drugs. 2014;74(13):1555-8.
| 体外实验 [1]: | |
真菌 | 红色毛癣菌，须癣毛癣菌，白色念珠菌，新生隐球菌和烟曲霉 |
制备方法 | 可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0.25 ~ 1 μM |
实验结果 | AN-2690对一系列真菌具有广谱的抗真菌活性。此外，结果表明，AN-2690对其中的2种真菌具有很强的抑制作用，即新生隐球菌和烟曲霉。 |
References: [1]. Baker SJ, Zhang YK, Akama T, Lau A, Zhou H, Hernandez V, Mao W, Alley MR, Sanders V, Plattner JJ. Discovery of a new boron-containing antifungal agent, 5-fluoro-1,3-dihydro-1-hydroxy-2,1- benzoxaborole (AN2690), for the potential treatment of onychomycosis. J Med Chem. 2006;49(15):4447-50. | |
| Description | AN-2690是一种抗真菌剂。 | |||||
| 靶点 | Trichophyton species | |||||
| IC50 | ||||||
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