| CAS NO: | 1206880-66-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 692.87 |
| Cas No. | 1206880-66-1 |
| Formula | C40H44N4O5S |
| Synonyms | AM-679;AM 679 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 3-[5-[[(2S)-1-acetyl-2,3-dihydroindol-2-yl]methoxy]-3-tert-butylsulfanyl-1-[[4-(5-methoxypyrimidin-2-yl)phenyl]methyl]indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoic acid |
| Canonical SMILES | CC(=O)N1C(CC2=CC=CC=C21)COC3=CC4=C(C=C3)N(C(=C4SC(C)(C)C)CC(C)(C)C(=O)O)CC5=CC=C(C=C5)C6=NC=C(C=N6)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AM679是局部应用的和有效的5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）抑制剂，其IC50值为2.2 nM[1][2]。
FLAP和5-脂氧合酶（5-LO）共同将膜衍生花生四烯酸转换为促炎介质白三烯环氧化物LTA4。随后，LTA4在LTA4水解酶或LTC4合成酶作用下，对应地被迅速转换为LTB4或LTC4[2]。
与AM679共同孵育5小时，可以增强人血液对LTB4产生的抑制作用，其IC50值为53 nM。同样，与AM679共同孵育4小时，也可以时间依赖性地增强大鼠血液对LTB4产生的抑制作用，其IC50值为9 nM[2]。
半胱氨酰白三烯（CysLTs）被称为炎症和过敏的催化剂。感染RSV的小鼠眼睛于感染后的第4天开始出现眼部CysLTs浓度增加。在第6 ~ 8天眼部CysLTs浓度达峰期，AM679可以将其峰值降低90％以上。于第10天，经AM679处理的小鼠眼睛和对照组的CysLT浓度均几乎降至基线值。在人类过敏性结膜炎中，RSV和IL-4的mRNA间呈现出强相关性。在RSV感染后的第6天，IL-4的mRNA浓度在感染RSV的小鼠中呈现出显著的升高。在第14天左右，IL-4的mRNA浓度逐渐降至基线附近。对于由RSV感染引起的IL-4增加，AM679对其抑制作用高达80％以上[1]。
参考文献：
[1]. Alla Musiyenko, Lucia Correa, Nicholas Stock, et al. A Novel 5-Lipoxygenase-Activating Protein Inhibitor, AM679, Reduces Inflammation in the Respiratory Syncytial Virus-Infected Mouse Eye. Clinical and Vaccine Immunology, 2009, 16(11):1654-1659.
[2]. Nicholas Stock, Christopher Baccei, Gretchen Bain, et al. 5-Lipoxygenase-activating protein inhibitors. Part 2: 3-{5-((S)-1-Acetyl-2,3-dihydro-1H-indol-2-ylmethoxy)-3-tert-butylsulfanyl-1-[
4-(5-methoxy-pyrimidin-2-yl)-benzyl]-1H-indol-2-yl}-2,2-dimethyl-propionic acid (AM679)—A potent FLAP inhibitor. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2010, 20:213-217.
| Description | AM679是5-脂氧合酶激活蛋白（FLAP）的选择性抑制剂。 | |||||
| 靶点 | FLAP | |||||
| IC50 | ||||||
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