化学性质
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 365.45 |
| Cas No. | 681136-29-8 |
| Formula | C19H19N5OS |
| Synonyms | JNJ 1661010,JNJ1661010 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N-phenyl-4-(3-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)piperazine-1-carboxamide |
| Canonical SMILES | C1CN(CCN1C2=NC(=NS2)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
JNJ-1661010是一种哌嗪基苯基脲，其结构不同于烷基氨基甲酸酯和α-酮杂环化合物，是脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）的有效选择性抑制剂，它与FAAH的活性位点共价结合，通过切割尿素功能性生成苯胺和FAAH-哌嗪氨基甲酸酯。JNJ-1661010对FAAH的抑制是可逆的，通过水解氨基甲酸酯引起哌嗪基片段的释放和FAAH酶的功能恢复。研究结果表明，JNJ-1661010可以抑制重组的FAAH，在大鼠和人中IC50值分别是10 nM和12 nM。
参考文献：
Karbarz MJ, Luo L, Chang L, Tham CS, Palmer JA, Wilson SJ, Wennerholm ML, Brown SM, Scott BP, Apodaca RL, Keith JM, Wu J, Breitenbucher JG, Chaplan SR, Webb M. Biochemical and biological properties of 4-(3-phenyl-[1,2,4] thiadiazol-5-yl)-piperazine-1-carboxylic acid phenylamide, a mechanism-based inhibitor of fatty acid amide hydrolase. Anesth Analg. 2009;108(1):316-329.
生物活性
| Description | JNJ-1661010是FAAH的选择性抑制剂，在人和大鼠中的IC50值分别是33 nM和34 nM。 |
| 靶点 | FAAH | FAAH | | | | |
| IC50 | 33 nM (human) | 34 nM (rat) | | | | |
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