| CAS NO: | 330784-47-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 483.95 |
| Cas No. | 330784-47-9 |
| Formula | C23H26ClN7O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.6 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (S)-4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl)-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CN=C(N2[C@H](CO)CCC2)N=C1NCC3=CC=C(OC)C(Cl)=C3)NCC4=NC=CC=N4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Avanafil是磷酸二酯酶5（PDE5）的强效选择性抑制剂，IC50值为5.2 nM[1]。
PDE5在阴茎海绵体中大量表达，通过调节cGMP的浓度调节阴茎血流量。PDE5抑制剂与cGMP结构上相似，可与cGMP竞争性结合PDE5，抑制cGMP的水解。Avanafil是PDE5的高选择性抑制剂，Ki值为4.3 nM，可用于治疗勃起功能障碍。与PDE家族的其它PDE酶相比，它对PDE5具有高选择性。在静脉研究中，300 μg/kg的avanafil可以增强阴茎勃起。Avanafil在勃起过程中计算得到的ED200％是37.5 μg/ kg，血浆浓度59.6 ng/ml。此外，在十二指肠中，给药剂量范围100到1,000 μg/ kg的avanafil 可以加强阴茎勃起，ED200％是151.7 μg/ kg[1,2]。
参考文献：
[1] Kotera J, Mochida H, Inoue H, Noto T, Fujishige K, Sasaki T, Kobayashi T, Kojima K, Yee S, Yamada Y, Kikkawa K, Omori K. Avanafil, a potent and highly selective phosphodiesterase-5 inhibitor for erectile dysfunction. J Urol. 2012 Aug;188(2):668-74.
[2] Cui YS, Li N, Zong HT, Yan HL, Zhang Y. Avanafil for male erectile dysfunction: a systematic review and meta-analysis. Asian J Androl. 2014 May-Jun;16(3):472-7.
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