3-Deazaneplanocin,DZNep

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

102052-95-9

包装与价格：

包装	价格(元)
1mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A crystalline solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	262.26
Cas No.	102052-95-9
Formula	C₁₂H₂₄N₄O₃
Synonyms	DZNep, 3-Deazaneplanocin A,NSC 617989,NSC617989
Solubility	insoluble in EtOH; ≥17.07 mg/mL in DMSO; ≥17.43 mg/mL in H2O
Chemical Name	(1S,2R,5R)-5-(4-aminoimidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)-3-(hydroxymethyl)cyclopent-3-ene-1,2-diol
Canonical SMILES	C1=CN=C(C2=C1N(C=N2)C3C=C(C(C3O)O)CO)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

3- Deazaneplanocin是一种高效的S-腺苷高半胱氨酸水解酶抑制剂，Ki值为0.05 nM[1]。

3- Deazaneplanocin是腺苷的类似物，与底物腺苷竞争抑制S-腺苷高半胱氨酸水解酶。3-Deazaneplanocin对细胞生长的抑制作用较弱。在HL-60细胞中，10 μM的3-Deazaneplanocin处理只能适度减少细胞的生长。在HCC肝癌细胞系Huh1和Huh7中，3-Deazaneplanocin剂量依赖性地抑制细胞的生长和非粘附球的形成。在Huh1细胞中，3-Deazaneplanocin将上皮细胞粘附分子EpCAM从49.0％减少到12.5%。在Huh7细胞中，3-Deazaneplanocin将EpCAM从44.4%减少到11.6%。在异种移植Huh7细胞的小鼠中，3-Deazaneplanocin通过直接影响肿瘤起始细胞的生长和自我更新，从而抑制肿瘤的发生和生长[1, 2]。

参考文献：
[1] Glazer R I, Hartman K D, Knode M C, et al. 3-Deazaneplanocin: a new and potent inhibitor of S-adenosylhomocysteine hydrolase and its effects on human promyelocytic leukemia cell line HL-60. Biochemical and biophysical research communications, 1986, 135(2): 688-694.
[2] Chiba T, Suzuki E, Negishi M, et al. 3-Deazaneplanocin A is a promising therapeutic agent for the eradication of tumor-initiating hepatocellular carcinoma cells. International Journal of Cancer, 2012, 130(11): 2557-2567.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	人急性骨髓性白血病（AML）细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	100-750 nM；24-72 h
应用	在培养的和原代AML细胞中，DZNep诱导细胞凋亡。在AML HL-60和OCI-AML3细胞中，DZNep耗尽EZH2水平，抑制组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的三甲基化。在cyclin E和HOXA9水平耗尽之后，DZNep诱导p16、p21、p27和FBXO32的水平。
动物实验[2]：
动物模型	Sprague-Dawley大鼠（120-140 g）
剂量	5 μM；实验前24小时处理，随饮食口服。
应用	在非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）小鼠模型中，DZNep显著减少EZH2的表达和活性，增加脂质沉积、炎症分子和microRNAs。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: 1. Fiskus W1, Wang Y, Sreekumar A et al. Combined epigenetic therapy with the histone methyltransferase EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A and the histone deacetylase inhibitor panobinostat against human AML cells. Blood. 2009 Sep 24;114(13):2733-43. 2. Vella S, Gnani D, Crudele A et al. EZH2 down-regulation exacerbates lipid accumulation and inflammation in vitro and in vivo NAFLD.Int J Mol Sci. 2013 Dec 12;14(12):24154-68.

生物活性

描述	3-deazaneplanocin A (DZNeP)，腺苷类似物，是S-腺苷高半胱氨酸水解酶（S-adenosylhomocysteine hydrolase）的竞争性抑制剂，Ki值为50 pM。
靶点	S-adenosylhomocysteine hydrolase
IC50	50 pM (K_i)