| CAS NO: | 935881-37-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 312.36 |
| Cas No. | 935881-37-1 |
| Formula | C18H20N2O3 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥15.62 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-hydroxy-4-[[(2S)-3-methyl-2-phenylbutanoyl]amino]benzamide |
| Canonical SMILES | CC(C)C(C1=CC=CC=C1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)NO |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AR-42 (OSU-HDAC42)，hydroxamate-tethered phenylbutyrate的衍生物，是一种新型有效的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，有效抑制HDAC的活性，IC50值为16 nM，诱导组蛋白H3乙酰化，α-微管蛋白乙酰化和p21的上调，这些被视为HDAC抑制的标志性指标。据报道，AR-42调节几个细胞凋亡抑制剂以及细胞存活调节剂，包括Akt、Bcl-xL、Bax、Ku70和Surviving，通过对PI3K/Akt信号通路的至少部分抑制，对多种肿瘤类型具有有效的抗肿瘤活性，如人前列腺癌和肝癌。
参考文献：
Matthew L. Bush†, Janet Oblinger†, Victoria Brendel, Griffin Santarelli, Jie Huang, Elena M. Akhmametyeva, Sarah S. Burns, Justin Wheeler, Jeremy Davis, Charles W. Yates, Abhik R. Chaudhury, Samuel Kulp, Ching-Shih Chen, Long-Sheng Chang, D. Bradley Welling, and Abraham Jacob. AR42, a novel histone deacetylase inhibitor, as a potential therapy for vestibular schwannomas and meningiomas. Neuro-Oncology 13(9):983–999, 2011
Aaron M. Sargeant, Robert C. Rengel, Samuel K. Kulp, et al. OSU-HDAC42, a Histone Deacetylase Inhibitor, Blocks Prostate Tumor Progression in the Transgenic Adenocarcinoma of the Mouse Prostate Model Cancer Res 2008;68:3999-4009.
Qiang Lu, Da-Sheng Wang, Chang-Shi Chen, Yuan-Dong Hu, and Ching-Shih Chen. Structure-Based Optimization of Phenylbutyrate-Derived Histone DeacetylaseInhibitors. J. Med. Chem. 2005, 48, 5530-5535
| 激酶实验 [1]: | |
体外HDAC试验 | 使用HDAC测定试剂盒分析HDAC活性。DU-145核提取物具有丰富的HDAC活性，可以使结合于链霉素琼脂糖珠的生物素化[3H]-乙酰组蛋白H4多肽脱去乙酰基。通过测量释放到上清液中的[3H]-乙酸盐计算HDAC活性。以丁酸钠 (0.25 ~ 1 mM) 为阳性对照。 |
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | DU-145细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 10 ~ 1000 nM；96小时 |
实验结果 | AR-42抑制DU-145细胞生长，其IC50值为0.11 μM。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | 皮下接种PC-3细胞的雄性NCr无胸腺裸鼠 |
给药剂量 | 25 mg/kg，每日1次，或50 mg/kg，每日1次，隔天给药；口服给药，持续28天 |
实验结果 | 在剂量为25 mg和50 mg下，AR-42抑制PC-3肿瘤异种移植物生长（分别为52%和67%）。 |
其它注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Lu Q, Wang DS, Chen CS, Hu YD, Chen CS. Structure-based optimization of phenylbutyrate-derived histone deacetylase inhibitors. J Med Chem. 2005 Aug 25;48(17):5530-5. [2]. Kulp SK, Chen CS, Wang DS, Chen CY, Chen CS. Antitumor effects of a novel phenylbutyrate-based histone deacetylase inhibitor, (S)-HDAC-42, in prostate cancer. Clin Cancer Res. 2006 Sep 1;12(17):5199-206. | |
| 描述 | AR-42是HDAC的抑制剂，IC50值为30 nM。 | |||||
| 靶点 | HDAC | |||||
| IC50 | 30 nM | |||||
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