| CAS NO: | 414864-00-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 318.35 |
| Cas No. | 414864-00-9 |
| Formula | C15H14N2O4S |
| Synonyms | PXD-101, PXD 101, PX105684, PX-105684 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15.92 mg/mL in DMSO; ≥44.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | (E)-N-hydroxy-3-[3-(phenylsulfamoyl)phenyl]prop-2-enamide |
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=CC(=C2)C=CC(=O)NO |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Belinostat (PXD101)是一种新型的和有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。在Hela细胞提取物中，belinostat抑制HDAC的活性，IC50值为27 nM。在一系列肿瘤细胞系中，belinostat显著增加组蛋白H3和H4的乙酰化，具有细胞毒性效应。在尿路上皮癌细胞系中，belinostat剂量依赖地抑制5637、T24、J82和RT4细胞的增殖，IC50值分别为1.0 μM、3.5 μM、6.0 μM和10 μM。然而，在前列腺癌细胞系中，belinostat抑制癌细胞的生长，IC50范围介于0.5-2.5 μM之间。
参考文献：
Michael T Buckley, Joanne Yoon, Herman Yee, Luis Chiriboga, Leonard Liebes, Gulshan Ara, Xiaozhong Qian, Dean F Bajorin, Tung-Tien Sun, Xue-Ru Wu and Iman Osman. The histone deacetylase inhibitor belinostat (PXD101) suppresses bladder cancer cell growth in vitro and in vivo. Journal of Translational Medicine 2007; 5:49
Giovanni Luca Gravina, Francesco Marampon, Ilaria Giusti, Eleonora Carosa, Stefania Di Sante, Enrico Ricevuto, Vincenza Dolo, Vincenzo Tombolini, Emmanuele A Jannini and Claudio Festuccia. Differential effects of PXD101 (belinostat) on androgen-dependent and androgen-independent prostate cancer models. International Journal of Oncology 40: 711-720, 2012
Plumb JA, Finn PW, Williams RJ, Bandara MJ, Romero MR, Watkins CJ, La Thangue NB, Brown R. Pharmacodynamic response and inhibition of growth of human tumor xenografts by the novel histone deacetylase inhibitor PXD101. Mol Cancer Ther. 2003 Aug;2(8):721-8.
| 激酶实验[1]: | |
抑制活性 | 对于活性测定，反应在总体积为150 μl的含有2 μl细胞提取物和2 μl PXD101的缓冲液中进行，缓冲液为含30％甘油的60 mMTris（pH7.4）。通过加入2 μl [3H]标记的底物开始反应，底物对应于乙酰化组蛋白H4的20个NH2末端残基肽。将样品在37℃下孵育45分钟，通过加入终浓度为0.72 M的HCl和0.12 M的乙酸终止反应。将释放的[3H]乙酸酯提取到750 μl乙酸乙酯中，并将样品在12,000×g离心5分钟。将上层相（600 μl）转移到3 ml闪烁液中并计数。 |
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 人膀胱癌细胞系5637、T24、J82和RT4。 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 | 1-5 μM，48 h |
实验结果 | 在人膀胱癌细胞系中，belinostat（PXD101）以剂量依赖性方式抑制细胞增殖，在5637、T24、J82和RT4细胞系中的IC50值分别为1.0、3.5、6.0和10.0 μM。在5637、T24、J82和RT4细胞系中，Belinostat（PXD101）（5 μM）分别减少71％、51％、41％和23％的细胞生长和增殖。此外，belinostat减少S期的细胞，增加G0-G1期的细胞。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | UPII-Ha-ras转基因小鼠 |
剂量 | 100 mg/kg，每周5天，持续3周，腹腔注射 |
溶解方法 | 溶于L-精氨酸中，终浓度为20 mg/ml。 |
实验结果 | 在UPII-Ha-ras转基因小鼠中，belinostat将雄性和雌性转基因小鼠表达Ras的膀胱的重量分别降低50％和36％。Belinostat抑制膀胱疾病的进展。通过评价重量，Belinostat没有显示出可测量的毒性作用。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1]. Plumb JA, Finn PW, Williams RJ, et al. Pharmacodynamic response and inhibition of growth of human tumor xenografts by the novel histone deacetylase inhibitor PXD101. Mol Cancer Ther, 2003, 2(8): 721-728. [2]. Buckley MT, Yoon J, Yee H, et al. The histone deacetylase inhibitor belinostat (PXD101) suppresses bladder cancer cell growth in vitro and in vivo. J Transl Med, 2007, 5: 49. | |
| 描述 | Belinostat (PXD101)是一种新型的pan-HDAC抑制剂，IC50值为27 nM。 | |||||
| 靶点 | pan-HDAC | |||||
| IC50 | 27 nM | |||||
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